[发明专利]乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物及其作为脑神经保护剂的应用有效
申请号: | 201710202352.9 | 申请日: | 2017-03-30 |
公开(公告)号: | CN108658897B | 公开(公告)日: | 2022-02-15 |
发明(设计)人: | 李建其;张庆伟;姜玲;张子学 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D295/32 | 分类号: | C07D295/32;C07D285/135;C07D213/75;C07D263/48;C07D231/40;C07D261/14;C07D277/46;A61K31/4468;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/495;A61P9/10;A61P25/00 |
代理公司: | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人: | 卞孜真;周世亮 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酰 苄胺哌嗪 哌啶 衍生物 及其 作为 脑神经 保护 应用 | ||
1.乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,其特征在于,为具有通式I所示的化合物或其盐:
其中:
当n为0时,
X为CH或N,
Ar为
Y为CH或N,
R1,R3,R4,R5,R6独立地代表氢、甲基、甲氧基、羟基、三氟甲基或卤素,
R2独立地代表氢;或
当n为1时,
X为CH或N,
Ar为
R2独立地代表氢,R3,R4,R5,R6各自独立地代表氢、甲基、甲氧基、羟基、三氟甲基或卤素。
2.根据权利要求1所述的乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,其特征在于,
n为0,
Ar为
Y为CH或N,
R2独立地代表氢,R1,R3,R4,R5,R6各自独立地代表氢、甲基、甲氧基、三氟甲基或卤素。
3.根据权利要求1或2所述的乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,其特征在于,当X为N时,Ar为
4.根据权利要求1或2所述的乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,其特征在于,当n为0时,Ar为
5.根据权利要求1或2任一项所述的乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,其特征在于,R1为氢、甲基、甲氧基、三氟甲基或F;R2为氢;R3为甲基;R4为氢;R5为氢或甲基;R6为氢。
6.根据权利要求1或2所述的乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,其特征在于,当Y为CH时,R1为甲基、甲氧基、三氟甲基或F;当Y为N时,R1为氢。
7.根据权利要求1或2所述的乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,其特征在于,所述化合物的盐为含有药物的化学上可接受的阴离子盐,所述阴离子盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、醋酸盐、三氟醋酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、草酸盐。
8.根据权利要求1或2所述的乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,其特征在于,所述乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物选自:
2-(4-(3-(1,3,4-噻二唑-2)脲)哌啶)-N-苄基乙酰胺;
2-(4-(3-(1H-吡唑基)脲)哌啶)-N-苄基乙酰胺;
N-苄基-2-(4-(3-(5-甲基异恶唑)脲)哌啶)乙酰胺;
N-苄基-2-(4-(3-(异恶唑)脲)哌啶)乙酰胺;
N-(4-(2-(苄胺)-2-乙氧基)哌嗪)苯甲酰胺;
2-(4-(3-(金刚烷胺)脲基)哌嗪)-N-苯甲酰胺;
N-苄基-2-(4-(3-(5-甲基噻唑)脲)哌啶)甲酰胺。
9.一种药物组合物,包括治疗有效量的、权利要求1~8任一项所述的化合物或其盐和医药学上可接受的载体。
10.根据权利要求9所述的一种药物组合物,其特征在于,所述的载体为香料、甜味剂、液体、固体填料或稀释剂。
11.根据权利要求9所述的一种药物组合物,其特征在于,所述的组合物被制备成含有重量百分比为0.1%~99.5%的有效成分的片剂、胶囊、粉剂、液剂或悬浮剂。
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