[发明专利]具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和在制药中的用途

权利要求书

1.具有抗肿瘤活性的化合物，其特征在于，包括二芳基乙内酰脲类和β-内酰胺类化合物及其药学盐或以该类化合物或其药学盐为成分的复方药物。

2.按权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的化合物，其特征在于，所述的二芳基乙内酰脲类化合物具有通式(Ⅰ)和(Ⅱ)结构：

其中，R¹取自甲氧基、羟基、甲基或者1-3个上述相同或不同基团的组合；R²取自甲氧基、羟基、氨基、氟磺酰氧基、卤素、甲基、硝基或者2-3个上述相同或不同基团的组合；R³取自甲基、氢、乙基、羟甲基和羟乙基；X取自氧或硫。

3.按权利要求1或2所述的具有抗肿瘤活性的化合物，其特征在于，所述的二芳基乙内酰脲类化合物为：

4.按权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的化合物，其特征在于，所述的二芳基-β-内酰胺类化合物具有通式(Ⅲ)结构：

其中，R选自萘基、取代萘基、6-甲氧基-3-吡啶基、6-喹啉基、5-吲哚基、N-对甲苯磺酰基-5-吲哚基；R’取自甲基、氢、乙基、羟甲基或羟乙基。

5.按权利要求1或4所述的具有抗肿瘤活性的化合物，其特征在于，所述的二芳基-β-内酰胺类化合物具有式(Ⅳ)的结构：

其中，R¹取自3-氟磺酰氧基-4-甲氧基苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、1-萘基、2-萘基、3-吡啶基、4-吡啶基、取代吡啶基、2-呋喃基、5-溴-2-呋喃基、N-叔丁氧羰基-3-吲哚基、3-吲哚基、6-喹啉基；R²和R³取自甲基、羟甲基、氢原子或者R²和R³合并为次甲基。

6.按权利要求1或4或5所述的具有抗肿瘤活性的化合物，其特征在于，所述的二芳基-β-内酰胺类化合物为：

7.权利要求1-6中任何一项所述的化合物在制备预防和治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用，所述的与肿瘤相关疾病是甲状腺癌、头颈部鳞状细胞癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、骨肉瘤、肾癌、胃癌、肺癌、肝癌、黑色素瘤、淋巴瘤、前列腺癌、肾癌、膀胱癌、脑胶质瘤、鼻咽癌，神经内分泌癌、未分化癌、间质肉瘤、绒癌、恶性葡萄胎、恶性畸胎瘤以及良性肿瘤。

8.一种用于预防和治疗与肿瘤相关疾病的药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-6中任何一项所述的化合物，所述的与肿瘤相关疾病是指权利要求7中所包括的恶性肿瘤和良性肿瘤。