[发明专利]一种具有抗肿瘤功能的多肽有效

专利信息
申请号: 201710196075.5 申请日: 2017-03-29
公开(公告)号: CN106946982B 公开(公告)日: 2020-08-28
发明(设计)人: 赵玉荣;徐海;陈翠霞;白靖琨;杨威 申请(专利权)人: 中国石油大学(华东)
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;A61K38/08;A61K9/08;A61P35/00
代理公司: 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 代理人: 汤东凤
地址: 266580 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 肿瘤 功能 多肽
【说明书】:

发明的目的是提供一种具有抗肿瘤功能的多肽,本发明的多肽能特定性的杀死黑色素瘤细胞。本发明的多肽的氨基酸残基良好的生物相容性决定了多肽分子绿色环保的特点,因此相对于其他的药物来说毒性更小。在药效方面,本发明的多肽在杀死黑色素瘤细胞的同时不影响正常细胞的生长,具有很强的选择性,对人体健康影响较小。本发明的多肽分子具有高效杀死黑色素瘤细胞的能力,杀伤率可以达到98%以上,具有很好的药物开发前景。

技术领域

本发明属于抗肿瘤药物筛选技术领域,具体涉及一种具有抗肿瘤功能的多肽。

背景技术

黑色素瘤是一种恶性程度比较高的肿瘤,主要由皮肤和其他器官的黑素细胞产生的。原发性黑素瘤均由表皮内的黑素细胞增生所致,其表现为色素浓重的逐渐增大,周围可绕以红晕。其发病率相对低,但恶性度大,死亡率高,尤其是转移性恶性黑色素瘤。

在医学上,对于恶性黑色素瘤的治疗,目前除了手术切除的方法之外,像化疗、放疗等手段对黑色素瘤的治疗效果都是不尽人意的。虽说手术治疗对早期的实体瘤治疗效果较好,但是,现在很多肿瘤在发现的时候已经发生了转移、病变,手术治疗难以解决根本问题,并且手术切除具有很高的风险,会带来比较大的副作用。因此,寻求一种有效治疗恶性黑色素瘤的方法仍然是医学界的一大难题。

近年中,多数人把目光投向药物治疗,药物治疗不仅可以作为一种治疗黑色素瘤的有效手段,并且可以作为手术治疗后的一种辅助疗法,同时起到预防、治疗与防止复发的效果。因此,研发一种高效低毒的抗黑色素瘤药物迫在眉睫。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有抗肿瘤功能的多肽,能特定性的杀死黑色素瘤细胞。

本发明提供的多肽,其结构式如下:

再一个方面,本发明所提供的多肽用于制备用于治疗黑色素瘤的制品;

本发明再一个方面提供一种用于治疗黑色素瘤的溶液,其中包含有药理有效浓度的上述多肽;

所述的溶液,为HEPES缓冲溶液,pH值为7.4;

所述的药理有效浓度,其浓度为2-10Mm;

所述的药理有效浓度,优选为8mM。

本发明的多肽的氨基酸残基良好的生物相容性决定了多肽分子绿色环保的特点,因此相对于其他的药物来说毒性更小。在药效方面,本发明的多肽在杀死黑色素瘤细胞的同时不影响正常细胞的生长,具有很强的选择性,对人体健康影响较小。本发明的多肽分子具有高效杀死黑色素瘤细胞的能力,杀伤率可以达到98%以上,具有很好的药物开发前景。

附图说明

图1:结构式图,其中A)为多肽的分子式,B)和C)为多肽在酪氨酸酶催化下可能的反应式;

图2:其中A、B分别为加酶前后的透射电子显微镜图和溶液状态图;

图3:.A、B、C、D分别为多肽溶液加入完全培养基、含B16细胞的培养基、含Hela细胞的培养基和含NIH 3T3细胞的培养基一天之后的溶液状态;

图4:B16细胞在8mM多肽溶液中培养两天后,在倒置荧光显微镜下的观察图;

图5:不同浓度的多肽与B16细胞作用不同时间后的LDH释放实验图;

图6:.NIH 3T3细胞和Hela细胞在8mM多肽溶液中培养两天后,在倒置荧光显微镜下的观察图。

具体实施方式

本发明的多肽是借助微波多肽合成仪,利用固相合成方法合成的,相应氨基酸原料均购买于吉尔生化有限公司。酪氨酸酶购买于sigma公司,小鼠黑色素瘤细胞(B16)购买于上海细胞库。

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