[发明专利]治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法

说明书

技术领域

本发明公开一种治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法，属于药物制剂领域。

背景技术

抑郁症是一种常见的精神病,主要表现为悲观，绝望，烦躁，饮食习惯改变，失眠，兴趣减少或注意力分散，有自杀念头，对履行社会职责有抵触感，极度疲劳感,反应迟钝或敏感等。

奥氮平又称再普乐、奥拉扎平，是最常用于治疗精神分裂症的非典型抗精神病药物，也是非典型抗精神病药物中最昂贵的一种，效果值得肯定。

精神分裂症患者急性期和双向情感障碍躁狂相时，常常出现患者拒绝服药，口腔中藏药及吐药最常见，精神分裂症患者用药依从性问题普遍存在。因此，片剂和胶囊剂这种体积较大的剂型常常无法对这类患者发挥作用，对于精神分裂症患者应考虑使用易于使用的剂型。

发明内容

本发明的目的是：提供一种具有良好的口腔崩解性能的奥氮平制剂，其需要具有崩解速度快、口感好、药物稳定性高的优点。

技术方案：

一种治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法，包括如下步骤：

第1步、将黏合剂、奥氮平、磷脂、崩解剂、矫味剂、润滑剂、甘露醇、乳糖粉碎并进行过筛处理；

第2步、按重量份计，将黏合剂2～10份溶解于20～40份水中；再将奥氮平5～15份、磷脂3～15份和填充剂10～15份加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，制粒结束后再进行干燥；

第3步、将干燥后颗粒与崩解剂2～10份、矫味剂0.5～4份、润滑剂0.4～3份、甘露醇30～40份、乳糖5～15份进行混合，再进行压片，即可。

所述的过筛处理步骤中采用的是100目筛。

所述的黏合剂至少为聚维酮或羟丙甲基纤维素中的一种。

所述的填充剂至少为微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖或甘露醇中的一种。

所述的磷脂选自卵磷脂、豆磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱中的一种或几种。

所述的崩解剂至少为交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、交联羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中的一种。

所述的润滑剂至少为硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、聚乙二醇、微粉硅胶、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁中的一种。

所述的矫味剂至少为麦芽糖醇、蔗糖、葡萄糖、葡聚糖、转化糖、果糖、砂糖、糖浆、木糖醇、赤藓醇、山梨糖醇、甘露糖醇、乳糖醇、巴糖、异麦芽酮糖醇、海藻糖、低聚糖、还原糖浆、甜菊、蔗糖素(sucralose)、糖精、阿斯巴甜中的一种。

所述的第2步中，流化床中的温度是50～60℃。

所述的第2步中，干燥温度是60～70℃。

有益效果：本发明通过将奥氮平与磷脂和填充剂预先进行包覆黏合剂，再与其它辅料进行混合后压片，有效地提高了口崩片的崩解速度、脆碎率，同时也较好地提高了片剂在长期存储后的稳定性，有关物质含量低。

具体实施方式

实施例1

第1步、将奥氮平、黏合剂(聚维酮)、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)和填充剂(预胶化淀粉)、崩解剂(羧甲基淀粉钠)、矫味剂(甘露糖醇)、润滑剂(硬脂酸镁)、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；

第2步、将黏合剂(聚维酮)2Kg溶解于20Kg水中；再将奥氮平5Kg、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)3Kg和填充剂(预胶化淀粉)10Kg加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，流化床中温度是50℃，制粒结束后再进行干燥，干燥温度是60℃；

第3步、将干燥后颗粒与崩解剂(羧甲基淀粉钠)2Kg、矫味剂(甘露糖醇)0.5Kg、润滑剂(硬脂酸镁)0.4Kg、甘露醇30Kg、乳糖5Kg进行混合，再进行压片，即可。

实施例2

第1步、将奥氮平、黏合剂(聚维酮)、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)和填充剂(预胶化淀粉)、崩解剂(羧甲基淀粉钠)、矫味剂(甘露糖醇)、润滑剂(硬脂酸镁)、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；

第2步、将黏合剂(聚维酮)10Kg溶解于40Kg水中；再将奥氮平15Kg、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)15Kg和填充剂(预胶化淀粉)15Kg加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，流化床中温度是60℃，制粒结束后再进行干燥，干燥温度是70℃；