[发明专利]一种生物碱化合物及其制备方法和作为海洋防污剂的应用

说明书

一种生物碱化合物及其制备方法和作为海洋防污剂的应用，本发明属于生物领域,并具体涉及一种生物碱化合物,或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,以及包含该化合物的药物组合物。本发明还公开了这类化合物及其药物组合物在制备抗海洋生物污损涂料中的应用。

技术领域

本发明属于生物领域, 并具体涉及一种生物碱化合物及其药物组合物以及其在制备抗海洋生物污损涂料中的应用。

背景技术

海洋生物污损是有机分子、微生物、动物、植物、以及它们的副产物在海洋潜没设施表面的危害性积聚。这种危害性积聚经常发生在没有保护的海洋潜没设施的表面, 包括海运和旅游的船舶, 海军军舰, 热交换器, 海洋传感器以及水产养殖基地等。生物污损引起了巨大的经济损失, 仅以美国海军军舰为例, 每年在这方面的经济损失在18到26亿美元之间, 而美国海军军舰数量仅占全球船舶数量的0.5%, 因此海洋生物污损是极其严重的自然危害。藤壶因其很强的黏附能力是目前所知的污损生物中非常普遍的代表性生物。自2008年全球取消了有毒防污剂有机锡的使用后, 寻找安全高效的海洋防污剂成为国际上急需解决的课题。（J.A. Callow, M.E. Callow, Nat. Commun. 2011, 2, 244–253;C.M. Kirschner, A.B. Brennan, Annu. Rev. Mater. Res. 2012, 42, 1–19; M.Schultz, J. Bendick, E. Holm, W. Hertel, Biofouling 2011, 27, 87–98; P.-Y.Qian, Y. Xu, N. Fusetani, Biofouling 2010, 26, 223–234.）。

WO 2014044615公开了如下所示化合物具有杀虫活性。

中国专利2014102548186公开了如下所示化合物具有防污活性。

中国专利201510917619.3公开了如下所示化合物具有抗污损活性。

中国专利201410254857.6公开了如下所示化合物具有抗污损活性。

本发明在以上专利的基础上, 研究一种生物碱化合物在制备海洋防污剂方面的应用,现有技术中, 公开的化合物虽与本发明化合物有一定的相似之处, 但本发明所示的化合物与现有技术是有显著区别的, 本发明中生物碱化合物的抗生物污损活性得到极大的提高, 且毒性降低, 功效毒性比远强于美国海军规定的高效低毒防污剂标准。

发明内容

一种式I-II结构的生物碱化合物, 其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物, 其特征在于式I和式II化合物具有如下结构：, R₁, R₂, R₃, R₄和A, Y的定义如下所示：

A为五元或六元的芳环或杂芳环, 饱和或不饱和的碳环或碳杂环, 稠合双环或稠合杂双环, Y为O或S; “”为单键或不存在; n=0, 1, 2, 3或4; 式I中, A为苯环, Y为O时, R₂不能为H;