[发明专利]泼尼松龙口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于口腔崩解片技术领域，具体涉及一种泼尼松龙口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

泼尼松龙的英文：Prednisolone；b.化学名：11β，17α，21－三羟基孕甾－1，4－二烯－3，20－二酮。泼尼松龙具有抗炎及抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。当严重中毒性感染时，与大量抗菌药物配合使用，可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少，故比较常用。醋酸泼尼松在肝内将11-位酮基还原为11-羟基而显药理作用，其生物t_1/2为60分钟。临床上可用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、胶原性疾病(红斑狼疮、结节性动脉周围炎等)、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。

泼尼松龙为药物的活性成分，当其制备成口服制剂时，只有泼尼松能快速而高效地溶于水中才能在胃肠中得到良好的吸收，否则它的吸收和生物利用会有很大的障碍。由于泼尼松龙片的规格较小，常见的为1mg/片、2mg/片和5mg/片，在制备工艺中，如果泼尼松龙分散性不好，易造成产品含量均匀度、溶出度不符合规定。人们患急性细胞感染病等服药时，必须用开水送服药。一方面当患者用水服药，特别是老年和妇女儿童患者，常常十分不便；另一方面药物在口腔迅速崩解，能大大地提高药效并迅速发挥作用。因此，药物口腔崩解制剂技术已成为当代医药高科技之一，将为各类患者提供十分便捷的给药方式。目前，市场上鲜有泼尼松龙的口腔崩解片。

发明内容

本发明提出一种泼尼松龙口腔崩解片，解决上述现有技术存在的成本高、溶出慢等问题。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种泼尼松龙口腔崩解片，包含泼尼松龙、崩解剂、填充剂和稳定剂，各组分重量百分数如下：

泼尼松龙1～5％、填充剂60～85％、崩解剂6～10％以及稳定剂5～15％，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。

作为优选，本发明的一些实施中，羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的质量比为4～6:2～3:1～2。

作为优选，本发明的一些实施中，填充剂选自甘露醇、乳糖、山梨醇、预胶化淀粉与玉米淀粉中的一种或其混合物。

作为优选，本发明的一些实施中，填充剂为乳糖与山梨醇的混合物。

作为优选，本发明的一些实施中，当置于水性介质时，组合物在3分钟以内溶解。

作为优选，本发明的一些实施中，当置于水性介质时，组合物在2.5分钟以内溶解。

本发明的另一个目的是提供一种泼尼松龙口腔崩解片的制备方法，包括将原辅料湿法制粒后压片的步骤。

本发明的泼尼松龙口腔崩解片还可以含有粘合剂，粘合剂可以是任何药学上可接受的粘合剂。粘合剂优选一种选自以下的水可溶性聚合物：聚乙烯乙醇、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟基丙基纤维素、羟甲基纤维素或前述物质的任意组合。聚乙烯吡咯烷酮是最优选的粘合剂。

本发明的泼尼松龙口腔崩解片还可以含有味觉增强剂，包括人造的甜味剂，例如阿巴斯糖、糖精、二甘草酸钾、甜菊、超甜定(thaumatin)或调味剂例如拧檬酸、薄荷油、白珠树油、薄荷醇、拧檬、莱姆树果、橙子、葡萄、樱桃或香草提取物。

本发明还可以包括常规的加工助剂例如片剂润滑剂(硬酯酸镁，硬酯酸钠)、润滑物(二氧化硅胶体)和湿润剂或溶化剂(月桂硫酸钠，聚山梨醇酯)。

在本发明中所用的稳定剂可以是工业上常用的稳定剂，且其选择取决于在药物制剂中所采用的药物的特性。甘油基山嵛酸盐和硬酯酰延胡羧酸钠既可以作为一种润滑剂也可以作为一种稳定剂。

经过大量的实验筛选，发明人发现采用羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物作为崩解剂，可以完全克服普通崩解剂(比如单一使用低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠)存在的崩解性能差，普通崩解剂所能达到的快速崩解性能仅仅为5min，之后由于原料自身化学特性以及其他辅料的影响，很难再有所提高。

本发明的一些实施例中，填充剂为乳糖与山梨醇的混合物，可能由于该填充剂含有丰富的亲水基团，本发明的崩解剂在此填充剂下，其崩解性能得到进一步提高。

具体实施方式

实施例1