[发明专利]苄氟噻嗪片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于利尿剂技术领域，具体涉及一种苄氟噻嗪片剂及其制备方法。

背景技术

苄氟噻嗪属于噻嗪类利尿药物，可以直接用作治疗肾脏疾病，主要作用是影响尿液的生成过程，通过促进电解质和水排出来消除水肿。其为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，无味。本品在丙酮中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在水或氯仿中不溶；在碱性溶液中溶解。

苄氟噻嗪片，适应症为：1、水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2、高血压，可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。3、中枢性或肾性尿崩症。4、肾石症，主要用于预防含钙盐成分形成的结石。

现有常规的苄氟噻嗪片是用硬脂酸镁作为润滑剂制备的。然而，这些片剂对水分高度敏感且稳定性差。

发明内容

本发明提出一种苄氟噻嗪片剂，该片剂具有稳定性高，生物利用度高，药物释放速度稳定，能够避免药物释放速度波动造成副作用的问题。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种苄氟噻嗪片剂，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪3～5份、乳糖58～64份、羧甲基淀粉钠2.5～3.5份、玉米淀粉9.5～11份、预胶化淀粉4.5～5.5份与润滑剂0.5～1.5份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。

作为优选，本发明一些实施例中，二氧化硅与滑石粉的质量比为3～4:6～7。

本发明的另一个目的是提供一种苄氟噻嗪片剂的制备方法，包括以下步骤：

1)将苄氟噻嗪、乳糖、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉、预胶化淀粉与润滑剂过筛备用；

2)取苄氟噻嗪、部分羧甲基淀粉钠、部分乳糖、部分玉米淀粉、部分预胶化淀粉以及部分润滑剂以及纯化水，并入到湿法制粒机中制粒，并将制得的颗粒放到干燥机进行沸腾干燥，并将干燥后的颗粒放到振动筛中进行整理；

3)将步骤2)整理得到的颗粒、余下羧甲基淀粉钠、余下乳糖、余下玉米淀粉、余下预胶化淀粉以及余下润滑剂放入多向运动混合机中，混合、压片，即可。

作为优选，本发明一些实施例中，步骤2)中所述纯化水的重量份数为20～30份。

作为优选，本发明一些实施例中，所述步骤1)过30目筛。

苄氟噻嗪包括其药学接受的盐及其衍生物。

本发明中苄氟噻嗪片在制剂的制造过程中用滑石粉和二氧化硅作为润滑剂具有异常良好的功效，增加了片剂的稳定性并为如此制得的苄氟噻嗪片剂提供理想的长贮藏期。同时使得苄氟噻嗪片具有长效性，且能够避免传统苄氟噻嗪片在人体释放速度波动而引起的副作用。

具体实施方式

实施例1

一种苄氟噻嗪片剂，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪4份、乳糖60份、羧甲基淀粉钠3份、玉米淀粉10份、预胶化淀粉5份与润滑剂1.2份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。

制备方法，包括以下步骤：

1)将苄氟噻嗪、乳糖、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉、预胶化淀粉与润滑剂过30目筛备用；

2)取苄氟噻嗪、部分羧甲基淀粉钠、部分乳糖、部分玉米淀粉、部分预胶化淀粉以及部分润滑剂以及20份纯化水，并入到湿法制粒机中制粒，并将制得的颗粒放到干燥机进行沸腾干燥，并将干燥后的颗粒放到振动筛中进行整理；

3)将步骤2)整理得到的颗粒、余下羧甲基淀粉钠、余下乳糖、余下玉米淀粉、余下预胶化淀粉以及余下润滑剂放入多向运动混合机中，混合、压片，即可。

实施例2

一种苄氟噻嗪片剂，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪3份、乳糖58份、羧甲基淀粉钠3.5份、玉米淀粉9.5份、预胶化淀粉4.5份与润滑剂0.5份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。

制备方法，包括以下步骤：

1)将苄氟噻嗪、乳糖、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉、预胶化淀粉与润滑剂过30目筛备用；

2)取苄氟噻嗪、部分羧甲基淀粉钠、部分乳糖、部分玉米淀粉、部分预胶化淀粉以及部分润滑剂以及30份纯化水，并入到湿法制粒机中制粒，并将制得的颗粒放到干燥机进行沸腾干燥，并将干燥后的颗粒放到振动筛中进行整理；

3)将步骤2)整理得到的颗粒、余下羧甲基淀粉钠、余下乳糖、余下玉米淀粉、余下预胶化淀粉以及余下润滑剂放入多向运动混合机中，混合、压片，即可。

实施例3