[发明专利]一种化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201710176619.1 | 申请日： | 2017-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN108623565A | 公开（公告）日： | 2018-10-09 |
| 发明（设计）人： | 许军;彭红;张文燕;陶琳;张晓丽;赵银鹰;王晓霞;李永华;邹阳 | 申请（专利权）人： | 南昌弘益药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4709;A61P35/00 |
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| 地址： | 330096 江西省南昌*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酪氨酸蛋白激酶抑制剂 化合物制备 抗肿瘤活性 合成工艺 多靶点 易分离 产率 制备 合成 | ||
1.提供了一种式(I)化合物的制备方法：
用式Ⅱ化合物反应得到式Ⅰ化合物；
其中：R1选自氢、OH、NH2；R2选自ROH、RNH，其中R为C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基；Ar为芳基或杂芳基，并可被卤素，C1-C4烷基，卤代C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，或卤代C1-C4烷氧基取代；Y为0、1、2；X为盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、甲磺酸、乳酸、苹果酸、马来酸、苯甲酸、酒石酸、草酸、对甲苯磺酸等以及本领域技术人员已知的其他酸；Z为0、1、2H2O；所述的反应温度为0℃～50℃，反应时间1～12小时；
所述的反应在惰性溶剂中进行，所述的惰性溶剂选自苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、乙酸乙酯、无水乙醇、或其组合；
所述的反应可在有或无碱存在下进行；所述的碱选自氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化锂、碳酸钾、碳酸氢钠，或其组合；
所述式Ⅰ化合物与酸的投料摩尔比为1/0.1～1/20。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的方法还任选地包括步骤：
用式Ⅲ化合物与化合物A反应，得到式Ⅱ化合物：
其中，R2选自ROH、RNH，其中R为C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基；Ar同权利要求1所述；
所述的反应温度为0℃～50℃，反应时间1～12小时；
所述的反应在惰性溶剂中进行，所述的惰性溶剂选自苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、乙酸乙酯、无水乙醇、或其组合；
所述的反应可在有或无碱存在下进行；所述的碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠，或其组合；
所述式Ⅱ化合物与化合物A的投料摩尔比为1/0.1～1/100。
3.如权利要求1所述的方法制得的喹啉类化合物或其组合物是具有多靶点的酪氨酸蛋白激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。
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