[发明专利]具有咪唑并三嗪酮骨架的PDE9抑制剂

权利要求书

1.一种具有以下结构(I)的化合物或其药学上可接受的酸加成盐用于制备PDE9抑制剂的用途，

其中R2与R3环化，

其中R1、R2和R3是：

R1选自：

H和

其中R6选自：H、-CH₃、-C₂H₅以及-C₃H₇，

R2选自：

其中R7选自：H、-CH₃、-C₂H₅以及-C₃H₇，

其中*表示环化点，并且

R3是

其中*表示环化点，并且

其中R8选自：H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₆-C₁₀芳基、取代的C₆-C₁₀芳基、C₃-C₉杂芳基、取代的C₃-C₉杂芳基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆环烷氧基、C₆-C₁₀芳氧基、取代的C₆-C₁₀芳氧基、C₃-C₉杂芳氧基、取代的C₃-C₉杂芳氧基，其中所述“取代的”所指代的取代基选自：F、Cl、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氰基、乙基、二甲基氨基、环丙基以及异丙基；并且

R4选自：C₆-C₁₀芳基、取代的C₆-C₁₀芳基、C₃-C₉杂芳基、取代的C₃-C₉杂芳基、C₃-C₆杂环基、取代的C₃-C₆杂环基、C₃-C₆环烷基以及取代的C₃-C₆环烷基，其中所述“取代的”所指代的取代基选自：F、Cl、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氰基、乙基、二甲基氨基、环丙基以及异丙基；

R5选自：氢、F、Cl、CN、-CH₃、-C₂H₅、-C₃H₇以及-CF₃；

A不存在。

2.如权利要求1所述的用途，其中R4和R8的一个或多个杂芳基彼此独立地包括一个或两个氮。

3.如权利要求1所述的用途，其中该化合物选自：

2-[[3-(4-甲氧基苯基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

7-(4-氟苯基)-2-[[3-(4-甲氧基苯基)氮杂环丁-1-基]甲基]-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

7-(4-氟苯基)-2-[[3-(4-氟苯基)氮杂环丁-1-基]甲基]-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-(4-氟苯基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-(4-氟苯氧基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-(2,6-二氟苯氧基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

7-四氢吡喃-4-基-2-[[3-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]氮杂环丁-1-基]甲基]-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-(4-二甲基氨基苯基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[(3-苯氧基氮杂环丁-1-基)甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-[(4-氟苯基)甲氧基]氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(4-甲氧基苯基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(4-氟苯基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[(3-苯基氮杂环丁-1-基)甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-(4-甲基苯氧基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-(2-吡啶基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-(4-异丙基苯氧基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

7-四氢吡喃-4-基-2-[[3-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氮杂环丁-1-基]甲基]-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-(3-吡啶基氧基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[(1R)-1-[3-(4-甲氧基苯基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(4-氟苯氧基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(4-羟基苯基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(4-甲基苯氧基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[(3-嘧啶-2-基氮杂环丁-1-基)甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(4-吡咯烷-1-基苯基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[[3-(5-吡咯烷-1-基嘧啶-2-基)氮杂环丁-1-基]甲基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(4-二甲基氨基苯基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-(3-苯基氮杂环丁-1-基)乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(3-氟-4-甲氧基-苯基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(2-氟-4-甲氧基-苯基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；

2-[1-[3-(4-乙氧基苯基)氮杂环丁-1-基]乙基]-7-四氢吡喃-4-基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮；以及

7-四氢吡喃-4-基-2-[1-[3-[4-(三氟甲氧基)苯基]氮杂环丁-1-基]乙基]-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮。