[发明专利]穿心莲3‑dehydroandrographolide在制备抗炎药物制剂中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及穿心莲3-dehydroandrographolide在制备抗炎药物制剂中的应用。

背景技术

穿心莲为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata（Burm.F.）Nees的干燥地上部分。又名一见喜、榄核莲、斩蛇剑、印度草、苦草等（中医药信息，2003，6：27-29）。《泉州本草》记载其能“清热解毒，消炎退肿，治咽喉炎症，痢疾，高热”，属清热解毒药（中兽医中医药杂志医药信息，1010，5：27-29）。穿心莲性寒、味苦，具有清热解毒，凉血，消肿止痛的功效，临床常应用于心血管系统疾病、呼吸系统疾病、胃肠道系统疾病等。其主产于广东、广西、福建，现云南、四川、江苏、浙江、上海、山东、北京等地均有栽培。现代研究表明，穿心莲具有解热抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、抗生育等多种药理作用。

穿心莲的主要成分包括二萜内酯类化合物、黄酮类化合物、甾醇皂苷、糖类、生物碱等。现代研究较多的是内酯类，包括脱氧穿心莲内酯（穿心莲甲素）、穿心莲内酯（穿心莲乙素）、新穿心莲内酯（穿心莲丙素）、脱水穿心莲内酯（穿心莲丁素）等。之前研究发现，穿心莲内酯均有不同程度的解热抗炎等药理作用。我们从穿心莲中分离出的新天然产物3-dehydroandrographolide还未有其抗炎的药理作用报道。

发明内容

本发明的目的是提供穿心莲3-dehydroandrographolide的抗炎用途。所述天然产物的结构如下：

本发明的目的之一是提供穿心莲3-dehydroandrographolide在制备抗炎药物制剂的应用。

本发明中所述的抗炎药物制剂含有治疗有效量的3-dehydroandrographolide，还包含药用辅料或其它可配伍的药物。

所述药用辅料是指常规的药用赋形剂，如溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂和粘合剂中的一种或两种组合。

所述其它可配伍的药物，指的是以有效剂量的3-dehydroandrographolide为药物原料，再配伍其它天然药物或化学药品。

所述的抗炎药物制剂包括多种临床药物剂型，如胶囊剂、颗粒剂、片剂、注射剂、脂质体纳米粒、缓释剂、控释剂或分散片等。

本发明目的之二是提供一种药物组合物。

具体地，所述药物组合物，含有作为活性成分的权利要求的3-dehydroandrographolide、其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

其中，所述药用赋形剂包括溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂和粘合剂中的一种或两种以上的组合。

本发明相对于现有技术具有如下的优点及技术效果：

本发明的3-dehydroandrographolide具有显著的体内外抗炎活性，药用前景好。

附图说明

图1是western blotting方法检测蛋白的表达电泳图，显示3-dehydroandrographolide可抑制LPS所致RAW264.7细胞NF-κB的上调。

图2是western blotting方法检测P65的入核情况的电泳图(A)和EMSA法检测NF-κB p65 DNA与探针的结合的电泳图(B)，显示3-dehydroandrographoide可抑制LPS所致RAW264.7细胞NF-κB的入核。

图3是共聚焦显微镜(400×)下观察NF-κB p65蛋白的入核情况，显示3-dehydroandrographolide可抑制LPS所致RAW264.7细胞NF-κB的入核。

图4是实施例5中对照组和各组小鼠急性肺损伤模型肺脏(A)、灌洗液(B)及肺脏组织切片(C)图，显示3-dehydroandrographolide对LPS所致小鼠急性肺损伤的抑制作用。

具体实施方式

下面结合实施例及附图对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实施方式不限于此。

本发明实施例用到的3-dehydroandrographolide通过UV、MS、¹H NMR和¹³C NMR等光谱方法并结合文献（the journal of organic chemistry，2016，81：6273-6280）鉴定其结构，纯度经HPLC-DAD峰面积归一化法测得均在98%以上。