[发明专利]一种水难溶/微溶性药物缓释组合物

权利要求书

1.一种水难溶/微溶性药物缓释组合物，其特征在于：包括两种以上释放行为不同的水难溶/微溶性药物缓释微球。

2.如权利要求1所述的水难溶/微溶性药物缓释组合物，其特征在于：所述水难溶/微溶性药物缓释组合物包括无明显的延迟释放期或延迟释放期较短，且药物释放时间为2-3周的缓释微球A和具有2-3周延迟释放期且药物释放时间为2-3周的缓释微球B；

或者包括具有2-3周延迟释放期且药物释放时间为4-5周的缓释微球C和所述缓释微球A；

或者包括具有4周延迟释放期且药物释放时间为4-5周的缓释微球E和无明显的延迟释放期或延迟释放期较短且药物释放时间为4-5周的缓释微球D；

或者包括所述缓释微球A、缓释微球B和缓释微球E；

或者包括所述缓释微球A、缓释微球C和具有5-6周延迟释放期且药物释放时间为4周以上的缓释微球F。

3.如权利要求2所述的水难溶/微溶性药物缓释组合物，其特征在于：所述缓释微球A、缓释微球B、缓释微球C、缓释微球D、缓释微球E和缓释微球F的制备原料均包括下述重量份的组分：水难溶/微溶性药物30-60份，水难溶性聚合物40-70份。

4.如权利要求3所述的水难溶/微溶性药物缓释组合物，其特征在于：所述缓释微球A、缓释微球B、缓释微球C、缓释微球D、缓释微球E、缓释微球F中的至少一种的制备原料包括下述重量份的组分：水难溶/微溶性药物35-55份，水难溶性聚合物45-65份。

5.如权利要求3或4所述的水难溶/微溶性药物缓释组合物，其特征在于：所述水难溶/微溶性药物包括利培酮、帕利哌酮、阿立哌唑、伊潘立酮、依匹哌唑、齐拉西酮、阿那曲唑、多奈哌齐、奥氮平、纳曲酮、氟哌啶醇、紫杉醇、多西他赛、恩替卡韦或它们的衍生物。

6.如权利要求3或4所述的水难溶/微溶性药物缓释组合物，其特征在于：所述水难溶性聚合物为聚丙交酯、丙交酯-乙交酯共聚物、它们与聚乙二醇的共聚物中的至少一种。

7.如权利要求6所述的水难溶/微溶性药物缓释组合物，其特征在于：所述缓释微球A中，水难溶性聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物，且丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为20000-40000Da，粘度为0.23-0.42dL/g，其中丙交酯与乙交酯的摩尔比为70:30-80:20；所述缓释微球B中，水难溶性聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物，且丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为41000-100000Da，粘度为0.42-0.9dL/g，其中丙交酯与乙交酯的摩尔比为70:30-80:20；所述缓释微球C中，水难溶性聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物，且丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为35100-44900Da，粘度为0.38-0.46dL/g，其中丙交酯与乙交酯的摩尔比为80:20-90:10；所述缓释微球D中，水难溶性聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物，且丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为20000-35000Da，粘度为0.23-0.38dL/g，其中丙交酯与乙交酯的摩尔比为80:20-90:10；所述缓释微球E中，水难溶性聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物，且丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为45000-65000Da，粘度为0.38-0.58dL/g，其中丙交酯与乙交酯的摩尔比为80:20-90:10；所述缓释微球F中，水难溶性聚合物为聚丙交酯或丙交酯-乙交酯共聚物，且水难溶性聚合物的重均分子量为20000-60000Da，粘度为0.23-0.54dL/g，其中丙交酯与乙交酯的摩尔比为90:10-100:0。