[发明专利]CDK4/6抑制剂及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201710157847.4 | 申请日： | 2017-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN107793399A | 公开（公告）日： | 2018-03-13 |
| 发明（设计）人： | 刘世强;周远峰;刘磊;包如迪 | 申请（专利权）人： | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D487/08;C07D471/04;C07D471/08;C07D413/14;A61K31/551;A61K31/506;A61K31/5355;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 201203 上海市张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | cdk4 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：
其中：
L为键、-C(O)-或-C(O)NH-；
环A为杂环基，其中所述的杂环基选自单环杂环基、螺环杂环基、稠环杂环基和桥环杂环基；
R选自氢原子、氘原子或卤素；
R1选自氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH2)nOR3、-(CH2)nSR3、-(CH2)nC(O)R3、-(CH2)nC(O)OR3、-(CH2)nS(O)mR3、-(CH2)nNR4R5、-(CH2)nC(O)NR4R5、-(CH2)nC(O)NHR4、-(CH2)nNR4C(O)R5和-(CH2)nNR4S(O)mR5，其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH2)nOR6、-SR6、-(CH2)nC(O)R6、-(CH2)nC(O)OR6、-(CH2)nS(O)mR6、-(CH2)nNR7R8、-(CH2)nC(O)NR7R8、-(CH2)nC(O)NHR7、-(CH2)nNR7C(O)R8和-(CH2)nNR7S(O)mR8中的一个或多个取代基所取代；
R2相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氨基烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、氧代基、硝基、羟基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH2)nOR3、-(CH2)nSR3、-(CH2)nC(O)R3、-(CH2)nC(O)OR3、-(CH2)nS(O)mR3、-(CH2)nNR4R5、-(CH2)nC(O)NR4R5、-(CH2)nC(O)NHR4、-(CH2)nNR4C(O)R5和-(CH2)nNR4S(O)mR5，其中所述的烷基、氘代烷基、卤代烷基、氨基烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH2)nOR6、-(CH2)nSR6、-(CH2)nC(O)R6、-(CH2)nC(O)OR6、-(CH2)nS(O)mR6、-(CH2)nNR7R8、-(CH2)nC(O)NR7R8、-(CH2)nC(O)NHR7、-(CH2)nNR7C(O)R8和-(CH2)nNR7S(O)mR8中的一个或多个取代基所取代；
R3选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟基、氨基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH2)nOR6、-(CH2)nSR6、-(CH2)nC(O)R6、-(CH2)nC(O)OR6、-(CH2)nS(O)mR6、-(CH2)nNR7R8、-(CH2)nC(O)NR7R8、-(CH2)nC(O)NHR7、-(CH2)nNR7C(O)R8和-(CH2)nNR7S(O)mR8中的一个或多个取代基所取代；
R4和R5相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟基、氨基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、-(CH2)nOR6、-(CH2)nSR6、-(CH2)nC(O)R6、-(CH2)nC(O)OR6、-(CH2)nS(O)mR6、-(CH2)nNR7R8、-(CH2)nC(O)NR7R8、-(CH2)nC(O)NHR7、-(CH2)nNR7C(O)R8和-(CH2)nNR7S(O)mR8中的一个或多个取代基所取代；
R6选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟基、氨基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的一个或多个取代基所取代；
R7和R8相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟基、氨基、酯基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、酯基、烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；
x为0、1、2、3、4或5的整数；
m为0、1或2的整数；且
n为0、1、2、3、4或5的整数。
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