[发明专利]载维生素A及其衍生物的环糊精-金属有机骨架复合物和维生素A及其衍生物的深加工方法有效

专利信息
申请号: 201710151028.9 申请日: 2017-03-14
公开(公告)号: CN106619522B 公开(公告)日: 2019-11-12
发明(设计)人: 钱蔚;孟凡月;彭辉;郭桢;肖健;伍丽;张旭光;张继稳 申请(专利权)人: 汤臣倍健股份有限公司
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K47/40;A61K31/07;A61P3/02
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 519040 广东省珠*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 维生素 及其 衍生物 环糊精 金属 有机 骨架 复合物 深加工 方法
【说明书】:

本发明属于复合材料领域,尤其涉及载维生素A及其衍生物的环糊精‑金属有机骨架复合物和维生素A及其衍生物的深加工方法。本发明提供的复合物包括环糊精‑金属有机骨架;负载在所述骨架上的维生素,所述维生素为维生素A和/或其衍生物。本发明以环糊精‑金属有机骨架作为固体药物储库,安全性高,生物相容性好;维生素填充在环糊精‑金属有机骨架中,具有较高的稳定性。实验结果表明,本发明提供的复合物在60℃条件下热处理10天后降解≤40%,40℃条件下放置90天后降解≤20%,热稳定性优于巴斯夫维生素A粉。

技术领域

本发明属于复合材料领域,尤其涉及一种载维生素A及其衍生物的环糊精-金属有机骨架复合物和维生素A及其衍生物的深加工方法。

背景技术

维生素A(Vitamin A)是一种重要、极易缺乏的,为人体维持正常代谢和机能所必需的脂溶性维生素,最早由美国科学家Elmer McCollum和Margaret Davis于1912-1914年之间发现,Margaret Davis等人从鲟鱼肝脏中提取出一种黄色黏稠液体-维生素A。狭义维生素A即视黄醇,广义维生素A还包括视黄醛、视黄酸、视黄醇乙酸酯和视黄醇棕榈酸酯等在内的视黄醇衍生物,目前市售的维生素A主要为维生素A醋酸酯和维生素A棕榈酸酯。维生素A具有多方面的生理功能,在维持视力、免疫功能、生长发育、抑制肿瘤生长、改善贫血等方面发挥着重要的作用。维生素A棕榈酸酯(Vitamin A palmitate,VAP)与维生素A具有相似的结构,不溶于水,溶于乙醇,极易溶于正己烷、二氯甲烷、石油醚等非极性的有机溶剂,对酸、碱、光、热、氧气以及湿度敏感。维生素A及其衍生物作为人体必须的营养物质,机体自身不能合成,只能靠从食物中补充。为了保证机体正常的生理功能,必须提高维生素A及其衍生物的稳定性。

目前关于改善维生素A稳定性的液体制剂专利报道主要有维生素A纳米乳(CN103520101 B)、维生素A脂质体(CN 1245153C和CN105496801 A)和维生素A胶束(CN103565676 B),这些液体制剂含有乳化剂和防腐剂,且所得的产品呈液体状态,不利于包装、存储和运输。改善维生素A稳定性的固体制剂的技术主要是微囊化,国内外关于维生素A微囊的专利报道主要有CN 10219816 A、CN 1022579397 B、US6124274、US6328995、US7279180和US20130177619等,但维生素A微囊需要在添加抗氧剂和表面活性剂的情况下才能使制剂中维生素A具有较好的稳定性。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种载维生素A及其衍生物的环糊精-金属有机骨架复合物和维生素A及其衍生物的深加工方法,维生素A及其衍生物在本发明提供的复合物中具有较高的稳定性。

本发明提供了一种载维生素A及其衍生物的环糊精-金属有机骨架复合物,包括:

环糊精-金属有机骨架;

负载在所述骨架上的维生素,所述维生素为维生素A和/或其衍生物。

优选的,所述环糊精-金属有机骨架包括经酸化的氢氧化钾环糊精-金属有机骨架材料、经酸化的碳酸钾环糊精-金属有机骨架材料、经交联的氢氧化钾环糊精-金属有机骨架材料、经交联的碳酸钾环糊精-金属有机骨架材料、酒石酸钾环糊精-金属有机骨架材料和醋酸钾环糊精-金属有机骨架材料中的一种或多种。

优选的,所述环糊精-金属有机骨架的平均粒径为50nm~50μm。

优选的,所述环糊精-金属有机骨架的比表面积为500~1000m2/g。

优选的,所述复合物中维生素的含量≥2wt%。

优选的,所述维生素A衍生物包括视黄醛、视黄酸、视黄醇乙酸酯和视黄醇棕榈酸酯中的一种或多种。

本发明提供了一种维生素A及其衍生物的深加工方法,包括以下步骤:

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