[发明专利]一种含有活性成分的冻干赋形制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种含有活性成分的冻干赋形制剂及其制备方法，特别是一种含有黄酮、黄酮苷类和醌类的活性成分的配方，并通过一定的溶解体系将其溶解后、配合粘结剂制成的冻干赋形制剂及其制备方法。

技术领域

本发明涉及一种含有活性成分的冻干赋形制剂及其制备方法，特别是一种含有黄酮、黄酮苷类和醌类的活性成分的配方，并通过一定的溶解体系将其溶解后、配合粘结剂制成的冻干赋形制剂及其制备方法。

背景技术

在食品、保健食品、药品、日用化学品中，黄酮、黄酮苷类和醌类是常用的活性物质，其虽然可溶于水，但需要具备一定条件，如黄酮苷类可溶于碱水但不溶于酸性水。这类活性物质，会因为其溶解性等限制，而大大限制了制剂形态和工艺，使其生产成本不好控制。

冻干赋形技术是指在可流动的液体、半固体或固体的活性成分中加入骨架支持剂以及粘结剂，或所述可流动的液体、半固体或固体中本身含有粘结剂及骨架支持剂，然后将其灌注到成型模具中，通过冷冻干燥工艺得以成型的技术，通过冻干赋形技术制备的制剂称作冻干赋形制剂。

由于该类制剂采用冷冻干燥工艺，可以保护不稳定活性成分不被破坏，同时通过水分升华产生大量微孔和孔道，可以具有很快的崩解和溶解速度，因此受到了广泛应用，可以应用于口腔崩解片、速释片、咀嚼片、特殊化妆品、医疗器械、保健品等多个领域。

发明人锐意创新，进行了大量深入的研究和试验工作，基于冻干制剂制造工艺的原理进行工艺优化，并通过对配方的研究，提供了一套使用溶解体系配合的配方，使此类活性物质可以应用于冻干赋形制剂，并保证其使用时的吸收性、吸収速度和使用效果。

发明内容

一种含有活性成分的冻干赋形制剂，其特征在于，由活性成分、溶解体系和粘结剂组成。

所述活性成分选自黄酮、黄酮苷类和醌类的其中一种或多种组合，其质量百分比为0.01％-99％，优选0.01％-50％，0.1％-50％，0.1％-30％，0.1％-10％，0.5％-50％，0.5％-30％，0.5％-10％，0.5％-5％，1％-50％，1％-30％，1％-10％，最优选0.5％-50％。

所述溶解体系选自酸性缓冲剂和碱性缓冲剂中的一种或两种。

所述酸性缓冲剂可以选自氨基酸类、无机酸、有机酸中一种或多种组合；可以是但不限于甘氨酸、盐酸、邻苯二甲酸、柠檬酸、柠檬酸钠、乙酸、乙酸钠中的一种或多种组合。

所述碱性缓冲剂可以选自碱、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸盐、硼酸、硼砂、氨基酸类、烷烃、巴比妥钠中一种或多种组合。

所述粘结剂，可以为冻干粘结剂或冻干粘结剂和低温粘结剂的组合。

所述冻干粘结剂为人工或天然高分子聚合物、无机物凝胶剂、纤维素醚类、改性淀粉类、透明质酸类、白蛋白、右旋糖酐、壳聚糖及其不同分子量产物、海藻酸钠、PVP、PVA、聚乙二醇、琼脂、聚氨基酸、聚糖或它们的组合；所述低温粘结剂为C1-C16的醇、油脂、表面活性剂、高分子聚合物中的一种或多种组合。

所述C1-C6的醇选自丙二醇、丁二醇、丙三醇、1、2丁二醇、1、2丙二醇、1、3丁二醇、戊二醇、聚乙二醇、聚甘油、双甘油等中的一种或多种。

所述油脂选自聚二甲基硅氧烷、聚甘油-6八硬脂酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、甘油三(乙基己酸)酯、二异硬脂醇苹果酸酯、聚甘油-2三异硬脂酸酯、二聚季戊四醇三-聚羟基硬脂酸酯、植物甾醇油酸酯、矿脂、黄原胶、甘油三(山嵛酸/异硬脂酸/二十烷二酸)酯、卵磷脂、氢化卵磷脂、氢化聚癸烯、甲氧基肉桂酸乙基己酯、奶油、貂油、鹅油、鲨鱼肝油、扁桃油、杏仁油、橄榄油、芝麻油、茶籽油、棕榈酸乙基己酯、牛油果树果酯、月桂酸己酯、碳酸二辛酯、GTCC、辛酸丙基庚酯、油醇或甘油三酯等中的一种或多种。