[发明专利]一种促进孟鲁司特钠经直肠吸收的促进剂及其使用方法

说明书

技术领域

本发明属于医药学技术领域，尤其涉及一种促进孟鲁司特钠经直肠吸收的促进剂及其使用方法。

背景技术

孟鲁司特钠是一种选择性白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体，对炎症、过敏反应和哮喘的病因学有作用，用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林过敏的哮喘，预防运动引起的支气管收缩等。

直肠给药是临床重要的给药方式。药物经直肠给药可避免注射给药的创伤，避免婴幼儿口服吞咽不便及昏迷病人不能口服等困难，且给药部位即为药物吸收部位，药物吸收后可避免肝脏首过效应，药物迅速进入血循环，有利于急救；直肠给药无创伤性，灌肠液剂量调节方便，对不能口服患者或难以口服的婴幼儿以及药物极为有利，可做到给药剂量准确，保证用药安全。目前市售孟鲁司特钠用药剂型有只有片剂及儿童用片剂和颗粒剂，尚无直肠给药剂型应用于临床。

然而，实验结果表明，孟鲁司特钠本身经直肠吸收极少，是该药物的不良吸收部位，因此无法通过直肠给药达到有效治疗，因此有必要采用有效方法改善其经直肠吸收的状况，以达到药物有效的直肠吸收，促进相关直肠给药剂型的设计、制备与应用。

直肠吸收促进剂是提高药物吸收转运的常用方法，即通过在制剂处方中加入一定量的其它辅料，改变药物性质或药物吸收部位上皮细胞的通透性从而提高药物吸收生物利用度，达到药物有效治疗的目的。但哪些促进剂有效及使用浓度范围不得而知。

发明内容

本发明的目的在于提供一种促进孟鲁司特钠经直肠吸收的促进剂及使用方法，旨在解决孟鲁司特钠无法经直肠吸收达到有效治疗的问题。

本发明是这样实现的，一种促进孟鲁司特钠经直肠吸收的促进剂，所述促进孟鲁司特钠经直肠吸收的促进剂按质量比由0.5％～4％孟鲁司特钠和1.0％～15％吐温-80、或0.2％～2.0％癸酸钠、或1.0％～10％月桂氮卓酮、或0.1％～1.0％胆酸钠、或0.5％～1.5％L-精氨酸、或0.5％～3.0％月桂酸钠组成。

进一步，所述促进孟鲁司特钠经直肠吸收的促进剂药剂型包括灌肠液、直肠用栓剂、直肠用软膏剂。

本发明另一目的在于提供一种促进孟鲁司特钠经直肠吸收的促进剂的使用方法，包括：

按质量比取由吐温-80 1.0％～15％、或癸酸钠0.2％～2.0％、或月桂氮卓酮1.0％～10％、或胆酸钠0.1％～1.0％、或L-精氨酸0.5％～1.5％、或月桂酸钠0.5％～3.0％；

与0.5％～4.0％孟鲁司特钠共溶于纯化水中或均匀分散于固体或半固体聚乙二醇中制成直肠给药的灌肠液、直肠用栓剂及直肠用软膏剂。

本发明另一目的在于提供一种灌肠液使用方法，所述灌肠液使用方法包括：

取1.0克孟鲁司特钠加入60g纯化水中溶解，再加入1.0克吐温-80，或0.5克癸酸钠，或1.0克月桂氮卓酮，或0.5克胆酸钠，或1.0克L-精氨酸，或1.0克月桂酸钠，搅拌溶解后，补充纯化水至100g，搅匀即得灌肠液。

本发明另一目的在于提供一种直肠用栓剂使用方法，所述直肠用栓剂使用方法包括：

按质量比为1.0％～15％吐温-80、或0.2％～2.0％癸酸钠、或1.0％～10％月桂氮卓酮、或0.1％～1.0％胆酸钠、或0.5％～1.5％L-精氨酸、或0.5％～3.0％月桂酸钠与0.5％～4％孟鲁司特钠共溶或均匀分散于10％～20％液态聚乙二醇中；将固态聚乙二醇加热融化后再加入其中至全量100％，搅拌均匀后倒入栓模中冷凝，脱模后即成直肠用栓剂。

本发明另一目的在于提供一种直肠用软膏剂使用方法，所述直肠用软膏剂使用方法包括：

按质量比为1.0％～15％吐温-80、或0.2％～2.0％癸酸钠、或1.0％～10％月桂氮卓酮、或0.1％～1.0％胆酸钠、或0.5％～1.5％L-精氨酸、或0.5％～3.0％月桂酸钠为吸收促进剂与0.5％～4％孟鲁司特钠共溶或均匀分散于10％～20％液态聚乙二醇中；将固态或半固态聚乙二醇加热融化后再加入其中至全量100％，搅拌均匀至凝，制成半固态软膏，分装入直肠给药器中即得直肠用软膏剂。

本发明筛选出可提高孟鲁司特钠经直肠吸收的促进剂及其用量范围，为孟鲁司特钠直肠给药剂型研发提供依据。

附图说明

图1是本发明实施例提供的促进孟鲁司特钠经直肠吸收的促进剂的使用方法流程图。

具体实施方式