[发明专利]亚氨基噻唑烷类化合物的新用途

说明书

本发明涉及2，3‑二取代亚氨基噻唑烷类化合物(式I所示化合物)的一种新用途：即式I所示化合物作为抑制植物病原菌中草酰乙酸酶活力的抑制剂(或作为抑制植物病原菌合成草酸的抑制剂)的应用，及作为苯并咪唑类杀菌剂、二甲酰亚胺类杀菌剂和麦角甾醇生物合成抑制剂的增效剂的应用。式I中，R₁～R₅分别独立选自：氢，卤素，甲基或三氟甲基中一种，且R₁～R₅不同时为H。

技术领域

本发明涉及亚氨基噻唑烷类化合物的新用途，具体地说，涉及2，3-二取代亚氨基噻唑烷类化合物的新用途。

背景技术

在植物病害的综合治理中，化学药剂能够有效地抑制病原物的生长、繁殖和侵染以及诱导寄主抗病性，从而控制病害的发生流行和为害。在世界范围内，每年使用化学药剂可挽回15％～30％农作物产量损失。与其它防治措施相比，化学防治具有防治范围广、见效快、成本低、使用方便，甚至多病兼治等优点，因而化学防治已成为保护农作物生产和健康不可缺少的重要措施。但是，随着化学杀菌剂的广泛、单独和过量使用，许多病原菌如：水稻恶苗病菌、小麦赤霉病菌、油菜菌核病菌、苹果炭疽病菌、黄瓜黑星病菌、番茄叶霉病菌、柑桔青霉菌等已相继产生了抗药性，并且抗药性水平不断升高，严重威胁到了化学防治的有效性。

在现有化学杀菌剂中，植物病原菌对苯并咪唑类杀菌剂的抗性最为突出，田间灰霉病菌(Botrytis cinerea)对多菌灵的中、高抗菌株的抗药性倍数已达到262.7倍及1000倍以上，抗药性频率达到80％以上；小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)对多菌灵的抗药性水平可稳定遗传，且抗性菌株适合度高，在田间逐渐成为优势种群。部分地区田间小麦白粉病菌(Erysiphe graminis f.sp.tritici)对三唑酮的敏感性已下降几倍至几十倍。部分地区地黄瓜和葡萄霜霉病菌(Plasmopara viticola)已对甲霜胺普遍发生高度抗药性。甲霜灵在欧洲防治黄瓜霜霉病(Pseudoperonospora cubensis)一年后，该病害对甲霜灵的抗药性水平高达500倍。大量使用二甲酰亚胺杀菌剂(如：速克灵、农利灵、菌核净和异菌脲等)防治草莓灰霉病，两年即产生抗药性，防效明显降低，造成大量烂果，甚至在田间链核盘菌(Monilinia fructicola)、核盘菌(Sclerotinia homoeocarpa)和白腐小核菌(Sclerotium cepivorum)等重要的植物病原真菌已出现既抗苯并咪唑类杀菌剂又抗二甲酰亚胺类杀菌剂的双抗菌株。

综上，农用杀菌剂的抗药性已经成为农药工业所面临的最突出的问题。研究和开发具有防病效果优异、作用机制新颖、用量少且防效高或不易产生抗性的新药剂，尤其是能够降低现已产生抗性杀菌药剂选择压力的新药剂，是有效控制植物病害和延长现有杀菌剂使用寿命的重要措施。通过交替、轮换或复配使用，来减轻自然抗药菌株对杀菌剂的抗药风险，延缓或克服抗药性的发生和发展。

发明内容

式I所示的2，3-二取代亚氨基噻唑烷类化合物为已知化合物(Phosphorus，Sulfur，and Silicon&the Related Elements，2006，181，2851-2861)。现该类已知化合物主要用于检测油菜菌核病菌(CN 103571910A)。随着研究的深入，本发明的发明人发现：式I所示的2，3-二取代亚氨基噻唑烷类化合物不仅可以用于检测油菜菌核病菌，而且对植物病原菌的草酸生物合成途径中的关键酶-草酰乙酸酶的活力具有明显的抑制作用(换而言之，其能抑制植物病原菌合成草酸(致病因子))。

此外，本发明的发明人还发现：式I所示的2，3-二取代亚氨基噻唑烷类化合物可作为苯并咪唑类杀菌剂(如″多菌灵″(Carbendazim)等)、二甲酰亚胺类杀菌剂(如″异菌脲″(Iprodione)等)、麦角甾醇生物合成抑制剂(如″三唑醇″(Triadimenol)等)等农用杀菌剂的增效剂。