[发明专利]靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物

权利要求书

1.包含式1化合物：

或其盐的组合物，其中所述化合物是颗粒形式，其中颗粒具有小于或等于大约20μm的D₅₀。

2.权利要求1的组合物，其中所述颗粒具有小于或等于大约5μm的D₅₀。

3.权利要求1的组合物，其中所述颗粒具有小于或等于大约3μm的D₁₀。

4.权利要求1的组合物，其中所述颗粒包含晶型3。

5.权利要求1的组合物，其中所述颗粒包含晶型2。

6.权利要求1的组合物，其中所述化合物具有大于或等于大约95％的纯度。

7.权利要求1的组合物，其中所述化合物具有大于或等于大约99％的纯度。

8.包含式1化合物：

或其盐的组合物，其中所述化合物是颗粒形式，其中颗粒具有小于或等于大约50μm的D₉₀。

9.权利要求8的组合物，其中所述颗粒具有小于或等于大约10μm的D₉₀。

10.包含式1化合物：

或其盐，和药学上可接受的赋形剂的药物组合物，其中所述化合物是颗粒形式，其中颗粒具有小于或等于大约20μm的D₅₀。

11.权利要求10的药物组合物，其中所述颗粒具有小于或等于大约5μm的D₅₀。

12.权利要求10的药物组合物，其中所述颗粒具有小于或等于大约3μm的D₁₀。

13.权利要求10的药物组合物，其中所述颗粒具有小于或等于大约50μm的D₉₀。

14.权利要求10的药物组合物，其中不少于50％的化合物于60分钟内溶解。

15.权利要求10的药物组合物，其中所述化合物的剂量使给药4小时内所述化合物的血药浓度不低于1μM。

16.权利要求15的药物组合物，其中所述血药浓度在不低于1μM维持2小时至24小时。

17.权利要求10的药物组合物，其中所述化合物是治疗癌症的有效量。

18.治疗受试者癌症的方法，其包含给有需要的受试者施用包含治疗有效量的式1化合物：

或其盐的组合物，其中所述化合物是颗粒形式，其中颗粒具有小于或等于大约20μm的D₅₀，其中所述癌症是结肠癌、直肠癌、头颈癌、肺癌、血管肉瘤、前列腺癌、胃腺癌、胰腺癌、胃食管结合部腺癌、胃癌、卵巢癌、乳腺癌、黑素瘤、食管癌、白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、脑癌、软骨肉瘤、肾上腺类皮质激素癌、难治疗的癌症、复发性的癌症或转移性的癌症。

19.权利要求18的方法，其中所述颗粒具有小于或等于大约5μm的D₅₀。

20.权利要求18的方法，其中所述颗粒具有小于或等于大约3μm的D₁₀。

21.权利要求18的方法，其中所述颗粒具有小于或等于大约50μm的D₉₀。

22.权利要求18的方法，其中所述受试者是人类。

23.权利要求1的组合物，其中所述化合物是式1的化合物。

24.权利要求8的组合物，其中所述化合物是式1的化合物。

25.权利要求10的药物组合物，其中所述化合物是式1的化合物。

26.权利要求18的方法，其中所述化合物是式1的化合物。