[发明专利]新型酮洛芬贴片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种西药制剂，尤其是一种的酮洛芬贴剂的方法。

背景技术

酮洛芬化学名称为α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸(C₁₆H₁₄O₃)，分子量为254.29。本品为芳香基丙酸衍生物，属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛。缓激肽还可引起子宫收缩，故本品用于痛经，主要是通过抑制缓激肽，从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。故临床广泛用于各种关节炎：类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛、肿以及各种疼痛，如痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

目前，临床上酮洛芬制剂仅有口服制剂，比如发明专利CN 102008462B公布了一种酮洛芬缓释片剂，发明专利CN 1264505C公布了一种酮洛芬粉针剂。但本品用于口服时，即使制备成肠溶剂型，胃肠道反应也较常见，如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等，严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。对于局部性疼痛，口服用量大，毒副作用多，比如，成人常用量：①抗风湿，一次50mg，一日3～4次。最大用量一天200mg；②治疗痛经，一次50mg，每6～8小时1次，必要时可增至每次75mg。为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服，对于口服吞咽困难的患者，胶囊制剂往往不适用。为了解决上述问题，本发明公开了一种酮洛芬贴片及其制备方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种酮洛芬贴片，该贴片具有组织相容性好、透皮吸收效率高、粘性好、易剥离、无味、稳定性好等特点，可满足临床治疗需要。

为解决上述技术问题，本发明提供的酮洛芬贴片，由背衬材料、贮药库及防粘材料组成，其中贮药库由以下重量份数的活性成分和辅料组成：

含有主药酮洛芬1.20～3.60份，保湿剂4.99～9.27份，吸收促进剂3.5～6.5份，基质材料51.69～63.17份；

所述的保湿剂为聚乙二醇6000；

所述的吸收促进剂为月桂氮酮；

所述的基质材料为热熔胶；

所述的背衬材料为肉色双弹布；

所述的防粘材料为PET膜；

优选地，含有主药酮洛芬2.40份，保湿剂7.13份，吸收促进剂4.99份，基质材料57.48份；

上述酮洛芬贴片的制备方法包括以下步骤：

(1)称取处方量的聚乙二醇6000倒入不锈钢桶内，再缓慢将已称好的酮洛芬加入，最后加入月桂氮酮，将不锈钢桶放在电热鼓风干燥箱中，设定温度为120±5℃，并间隔性的搅拌药料，使其混合均匀。熔药至无肉眼可见颗粒即可；

(2)打开溶胶罐，称取处方量的热熔胶，放入熔胶罐中，调整熔胶罐加热温度为130±5℃，使胶块熔成乳白色的膏状物；

(3)将熔化后的热熔胶从熔胶罐转入立式搅拌过滤机中，控制立式搅拌过滤机温度在95±5℃，加入熔好的药料，开机搅拌20min，停机后用取样器分上、中、下取样检测含量均匀度，含酮洛芬为标示量的±10％(即30.0mg～36.6mg/g)；

(4)将混合均匀的胶浆从立式搅拌过滤机转入保温罐，温度设定100±5℃；

(5)按下热熔涂布机组开启按钮，调整涂布机盛胶板预热温度110±5℃、刮刀预热温度110±5℃、下辊预热温度90±5℃、挡板预热温度110±5℃；

(6)将PET膜、肉色双弹布按规定穿上设备，调节加料板之间距离为90～98cm，上辊和下辊之间的距离为0.15±0.02mm，盛胶板与下辊之间的距离0.2±0.02mm，将保温罐中的胶浆厚度均匀地滩涂于盛胶板上，检查一切正常，控制涂胶速度在3～7m/min，开始涂胶，控制含膏量在0.54～0.66g/70cm²，每隔15min检测一次含膏量；

(7)当引布经过气动圆刀时，调节切刀位置为110～120mm每卷，确认每条分切尺寸后，搬下手动手柄，开始分切；

(8)涂胶80～100米后停车，取下布卷，重上纸筒继续涂胶；

(9)将切好的膏药卷置入切片机杠滑柱上，设置好贴片规格7cm×10cm等工艺参数后，开机切片；

(10)根据包装指令的要求按照1片/袋，2片/袋，3片/袋，5片/袋，10片/袋进行包装。