[发明专利]神秘果叶提取物在治疗阿尔兹海默病的药物制备中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及神秘果叶提取物的应用，特别涉及神秘果叶提取物在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的应用。

背景技术

阿尔茨海默病(Alzheimer disease，AD)，又叫老年性痴呆，是一种中枢神经系统变性病，起病隐袭，病程呈慢性进行性，是老年期痴呆最常见的一种类型。主要表现为渐进性记忆障碍、认知功能障碍、人格改变及语言障碍等神经精神症状，严重影响社交、职业与生活功能。AD的病因及发病机制尚未阐明，特征性病理改变为β淀粉蛋白沉积形成的细胞外老年斑和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤维缠结，以及神经元丢失伴胶质细胞增生等。

由于AD的病因及发病机制未明，目前尚无特效疗法，以对症治疗为主。使用的药物主要有胆碱、卵磷脂、毒扁豆碱和胆碱能激动剂等，但这些药物效果相差迥异，还会产生恶心、呕吐、转氨酶升高、灶性肝细胞坏死及抑郁等副作用。

神秘果(Synsepalum dulcificum Daniell)为山榄科神秘果属的一种奇特水果。该水果原产于西非热带地区，现已在我国热带、亚热带地区广泛种植，一年四季均可结果。其果肉含有丰富奇特的糖蛋白、维生素、有机酸、黄酮、花青素等营养物质。现阶段对于神秘果的研究表明，其具有调节血压、血脂，减轻痛风、尿酸、头痛等功效。神秘果叶具有治疗高血压、糖尿病以及动脉硬化等功效，并且能够改善胃酸过多，增强肝胆功能和提高免疫力。

发明内容

本发明基于神秘果叶提取物中包含的抗氧化物质的活性，提供了神秘果叶提取物在预防或治疗阿尔兹海默病的药物制备中的应用。根据本发明的神秘果叶提取物对于阿尔兹海默病具有良好的预防或治疗作用，同时由于其中包含的天然抗氧化活性成分，避免了恶心、呕吐、转氨酶升高、灶性肝细胞坏死及抑郁等副作用，具有优异的生物活性和安全性。

根据本发明的一个方面，提供一种神秘果叶提取物在制备用于治疗阿尔兹海默病的药物中的应用，所述神秘果叶提取物通过以下步骤提取：将神秘果叶干燥、粉碎，得到神秘果叶粉；向所述神秘果叶粉中加入第一醇溶液，进行超声提取，并离心收集上清液，剩余残渣再以同样的方式提取至少两次，合并上清液为醇提取液；所述醇提取液经减压蒸馏、冷冻干燥得到神秘果叶粗提物；将所述神秘果叶粗提物溶解于水中，并经大孔树脂处理，然后用第二醇溶液洗脱剂进行洗脱，收集醇洗脱液；所述醇洗脱液经减压蒸馏和冷冻干燥得到神秘果叶提取物干粉。

优选地，所述第一醇溶液为50～90％(v/v)甲醇水溶液。

根据一个具体实施方式，所述神秘果叶粉与所述第一醇溶液的比例为每克神秘果叶粉使用15～45mL第一醇溶液。

根据另一个具体实施方式，所述超声提取的时间为0.5～1h，超声波水浴的温度为40～60℃。

所述第二醇溶液为10～90％(v/v)的乙醇水溶液。

根据又一个具体实施方式，所述大孔树脂为AB-8。

优选地，在用所述醇类洗脱剂进行洗脱之前先用水洗脱，洗脱液弃之不用。

根据本发明的神秘果叶提取物对DPPH(1,1-二苯基-2-苦苯肼)自由基具有较强的清除能力(IC₅₀为83～120μg/mL)，清除能力至少是山奈酚的2倍；具有较高的铁离子还原/抗氧化能力(FRAP值为6～8mM/g Trolox)，至少是山奈酚的2.5倍。上述神秘果叶提取物能够明显抑制线虫株系CL4176的瘫痪，可以用于抗AD的药物及保健品的制备。

附图说明

图1示出了325nm波长下检测的根据本发明的神秘果叶提取物中抗氧化物质的UPLC色谱图。

图2示出了根据本发明的神秘果叶提取物在不同浓度下对线虫株系CL4176的瘫痪抑制作用。

具体实施方式

本发明提供一种神秘果叶提取物在制备用于治疗阿尔兹海默病的药物中的应用，所述神秘果叶提取物通过以下步骤提取：将神秘果叶干燥、粉碎，得到神秘果叶粉；向所述神秘果叶粉中加入第一醇溶液，进行超声提取，并离心收集上清液，剩余残渣再以同样的方式提取至少两次，合并上清液为醇提取液；所述醇提取液经减压蒸馏、冷冻干燥得到神秘果叶粗提物；将所述神秘果叶粗提物溶解于水中，并经大孔树脂处理，然后用第二醇溶液洗脱剂进行洗脱，收集醇洗脱液；所述醇洗脱液经减压蒸馏和冷冻干燥得到神秘果叶提取物干粉。

具体地，神秘果叶通过常规方法干燥和粉碎，例如自然晾干。粉碎后的神秘果叶优选通过80目筛，以得到神秘果叶粉。

优选地，所述第一醇溶液为50～90％(v/v)，优选60～80％(v/v)的甲醇水溶液。