[发明专利]一种放射氟化试剂、制备及应用

权利要求书

1.一种基于高价碘化合物的放射氟化试剂的制备方法，其特征在于：将高价氯碘化合物的乙腈溶液与[¹⁸F]-TBAF在乙腈中混合，将反应混合物在60℃下反应10分钟，制成新型放射氟化试剂；

其反应式如下：

2.一种利用权利要求1所述的放射性氟化试剂制备一类放射氟代恶唑烷酮类化合物的方法，其特征在于，所述化合物的结构式如下：

具体为以下八种化合物：

所述制备方法是采用一锅法实现放射氟环化反应得到放射氟代恶唑烷酮类化合物，具体包括以下步骤：

步骤一：放射性碘氟化合物中间体2制备

将高价氯碘化合物1在无水MeCN中混合，然后将所得溶液与[18F]-TBAF在MeCN中合并，将反应混合物在60℃下反应10分钟，得到放射性碘氟化合物中间体¹⁸F-2即放射氟化试剂，无需进一步纯化直接进行下一步反应；

步骤二：氟环化反应合成放射性氟代恶唑烷酮类化合物

将烯烃前体苯乙烯或者丙烯酰胺类化合物2与AgOTf盐的乙腈溶液加入到上述反应混合物中，在80℃下反应10分钟，用1mL体积比为1:1的水：MeCN淬灭，通过Sep-Pak轻质氧化铝N柱过滤,然后通过HPLC分离得到相应的放射性氟代恶唑烷酮类化合物；其反应式如下：

其中，化合物2的结构通式为：

3.根据权利要求2所述的制备一类放射氟代恶唑烷酮类化合物的方法，其特征在于：所述HPLC条件为：Phenomenex，5μm EVO C18250×4.6mm液相柱；溶剂A：0.1％TFA/水；溶剂B：0.1％TFA/乙腈；0至2分钟：在50％溶剂B，2至12分钟，50％至95％溶剂B的等度洗脱；流速：1mL/min，柱温度：19至21℃。