[发明专利]化合物F083-0063及其抗肿瘤应用有效
| 申请号： | 201710128766.1 | 申请日： | 2017-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN106866705B | 公开（公告）日： | 2019-02-05 |
| 发明（设计）人： | 司书毅;张晶;陈云雨;王彦昶;蒋建东;朱宁屿;李妍;陈明华;刘超 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/04;C40B30/04 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 郎坚 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 f083 0063 及其 肿瘤 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种抗肿瘤药物，所述的药物包括，
(1)治疗有效量的小分子化合物F083-0063；
(2)必要的药用辅料；
所述小分子化合物F083-0063的结构如下式1所示：
2.小分子化合物F083-0063在制备如下制剂中的应用；
(1)结合于Plk1的PBD的特定区域并阻断其功能的阻断剂，所述的Plk1的PBD的特定区域为Plk1蛋白三级结构中的His538、Lys540、Arg557构成的结构区域；
(2)阻滞肿瘤细胞至G2/M期的细胞周期调节剂；
(3)促进肿瘤细胞凋亡的制剂；(4)抑制肿瘤细胞迁移的抑制剂；
所述小分子化合物F083-0063的结构如下式1所示：
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤细胞为肝癌、子宫癌或结直肠癌细胞。
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