[发明专利]红贝菌素的制备方法及其在制备抗真菌药物中的应用

说明书

本发明公开了红贝菌素的制备方法与其在制备抗真菌药物中的应用。所述红贝菌素来源于药用真菌红贝俄氏孔菌(Earliella scabrosa(Pers.)Gilb.&Ryvarden)。体外抗真菌试验结果表明，红贝菌素具有较强的抗病原真菌活性，可用于制备抗真菌药物。

技术领域

本发明涉及一种抗真菌化合物，更具体地说，本发明涉及红贝菌素(scabrosone)的制备方法及其在制备抗真菌药物中的应用。

背景技术

真菌感染是由真菌引起的人和动物的感染性疾病。真菌感染性疾病根据真菌侵犯人体的部位分为4类：浅表真菌病、皮肤真菌病、皮下组织真菌病和系统性真菌病；前二者合称为浅部真菌病，后二者又称为深部真菌病。

近年来，由于广谱抗生素、抗肿瘤药物、放射治疗、器官移植、激素治疗、介入治疗及多种侵入性操作的广泛应用，艾滋病和老龄化等多种因素引起的免疫力低下的人群比例逐年增加，导致真菌感染的发病率呈上升趋势，感染菌种也产生了变异，真菌耐药现象愈趋严重，真菌感染的治疗也愈加困难。因此人们迫切需要研发出新型抗真菌药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有药用价值的红贝菌素(scabrosone)的制备方法。

本发明的另一目的是提供红贝菌素(scabrosone)在制备抗真菌药物中的应用。

本发明为了达到上述目的采用的技术解决方案如下：

本发明所述红贝菌素(scabrosone)是一种二萜，其结构式为

其中1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17，18，19，20为碳原子序数编号。

本发明提供了一种红贝菌素(scabrosone)的制备方法，该方法包含以下步骤：

(1)取药用真菌红贝俄氏孔菌(Earliella scabrosa(Pers.)Gilb.&Ryvarden)子实体，用有机溶剂提取；

(2)所得粗提物用硅胶柱层析粗分得洗脱物；

(3)所得洗脱物用饱和亚硫酸氢钠或饱和亚硫酸氢钾处理，得饱和亚硫酸氢钠或饱和亚硫酸氢钾水层；

(4)所得饱和亚硫酸氢钠或饱和亚硫酸氢钾水层用饱和碳酸钠或稀盐酸处理后用有机溶剂萃取，得萃取液；

(5)萃取液减压回收溶剂后得红贝菌素(scabrosone)。

其中步骤(1)所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯中的一种，或它们的混合物。

其中步骤(3)所述有机溶剂选自乙醚、石油醚、乙酸乙酯、氯仿中的一种，或它们的混合物。

同时，本发明还提供了所述红贝菌素(scabrosone)在制备抗真菌药物中的应用。

本发明所述红贝菌素(scabrosone)用在医药上时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。可通过喷雾、口服、注射(静脉注射、肌肉注射)方式给药。

为了更好地理解本发明的实质，下面用本发明式(I)所述化合物的体外抗真菌活性试验结果来说明它在制备抗真菌药物中的应用。

A.材料和方法

1.试剂：二甲基亚砜(DMSO)，对碘硝基四唑紫(INT)。

2.培养基：麦芽提取肉汤。

3.化合物：检测化合物为红贝菌素(scabrosone)。