[发明专利]含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201710121414.3 | 申请日： | 2017-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN108530448A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 刘明亮;郭慧元;吕凯;汪阿鹏;柴芸;黄国成;王洪建;陶泽宇;张俊;陈仕洪 | 申请（专利权）人： | 浙江司太立制药股份有限公司;中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10;A61K31/5415;A61P31/06 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 317300 浙江省台州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酮类化合物 个碳原子 螺环 苯并噻嗪 碱性氮 卤代 制备 烷基 三氟甲基 不饱和 次甲基 氮原子 氢原子 烷氧基 脂肪基 呋喃基 吡唑基 吡啶基 吡嗪基 咪唑基 喹啉基 嘧啶基 噻吩基 苯基 硝基 直链 萘基 噻嗪 饱和 | ||
1.式(I)所示化合物，
其中：
n1、n2代表0或1，其中n1和n2是相同的，或者是不相同的；
W为具有3-10个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的直链、支链或环状的脂肪基，其中任选的1-2个次甲基被O或S取代；
或者,W代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；
所述R基团选自：具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。
2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物，其特征在于，
其中：n1、n2同时为1，或者n1为0、n2为1，n1为1、n2为0，或者n1、n2同时为0；
W代表苯基、吡啶基、嘧啶基、并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；所述R基团选自：甲基，乙基，丙基、甲氧基、乙氧基，氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。
3.根据权利要求2所述的式(I)所示化合物，其特征在于，其中：n1、n2同时为1，W代表：4-乙基苄基、4-甲氧苄基、4-硝基苄基、4-氟苄基、4-甲氧基苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、4-三氟甲基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-氰基苄基、4-硝基苄基、3-氟苄基、3-氯苄基、3-溴苄基、3-三氟甲基苄基、3-三氟甲氧基苄基、3-氰基苄基、吡啶-2-基甲基、吡啶-3-基甲基、吡啶-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、3,5-二氟苄基、2,4-二氟苄基、3,4-二氟苄基、2,6-二氟苄基、2,4-二氯苄基、3,4-二氯苄基、2-氟-3-氯苄基、2-氟-4-氯苄基、2-氟-4-溴苄基、3-氟-4-氯苄基、2-氯-4-氟苄基、2-溴-4-氟苄基、3-氯-4-氟苄基、4-氯-3-三氟甲基苄基、3-氟-4-三氟甲基苄基、3-溴-4-三氟甲基苄基、3-氟-4-氰基苄基、3-溴-4-硝基苄基、2-氟-5-甲基苄基。
4.根据权利要求3所述的式(I)所示化合物，其特征在于，其中，W代表：4-溴苄基、4-三氟甲基苄基、3-氯苄基、3,5-二氟苄基、3,4-二氯苄基、3-氯-4-氟苄基、3-氟-4-三氟甲基苄基。
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