[发明专利]嘧啶类七元环化合物、其制备方法、药用组合物及其应用有效
| 申请号: | 201710118734.3 | 申请日: | 2017-03-02 |
| 公开(公告)号: | CN107151250B | 公开(公告)日: | 2020-03-27 |
| 发明(设计)人: | 邓贤明;周大旺;陈兰芬;何志祥;樊福钦 | 申请(专利权)人: | 安徽省新星药物开发有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D495/14;C07D487/16;A61K31/551;A61K31/5517;A61K31/5513;A61P25/00;A61P9/10;A61P1/16;A61P1/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P25/28;A61P |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 崔锡强 |
| 地址: | 230088 安徽省合肥市高新技术*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘧啶 类七元 环化 制备 方法 药用 组合 及其 应用 | ||
1.下式的化合物:
R14选自:氨基,N,N-二甲基氨基,N,N-二乙基氨基,环丙基氨基,环丁基氨基,环戊基氨基,环己基氨基,C1-C6烷基,-O-C6-C10芳基,N-甲基哌嗪基,N-乙基哌嗪基,N-异丙基哌嗪基,4-羟基哌啶基,哌啶基,4-N,N-二甲基氨基哌啶基,4-N,N-二乙基氨基哌啶基,4-N,N-二异丙基氨基哌啶基;
R34选自:氢;C1-C6烷基;
R44选自:氢;C1-C6烷基;
或上述化合物的药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中,R14选自
1)甲基;
2)氨基,环丙基氨基;
3)4-羟基哌啶基;
4)N-甲基哌嗪基;
5)苯氧基。
3.根据权利要求1的化合物,其中,R34选自:氢、甲基。
4.根据权利要求1的化合物,其中,R44选自:氢、甲基。
5.根据权利要求1-4任一项的化合物,其中,所述药学上可接受的盐为无机酸盐或有机酸盐,其中,所述无机酸盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、碳酸氢盐和碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐,所述有机酸盐为甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、抗坏血酸盐、α-酮戊二酸盐、α-甘油磷酸盐、烷基磺酸盐或芳基磺酸盐。
6.根据权利要求5的化合物,其中,所述烷基磺酸盐为甲基磺酸盐或乙基磺酸盐;所述芳基磺酸盐为苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
7.下式的化合物:
R15、R25独立地选自:
1)氢;
2)-SO2C1-C6烷基;-SO2C2-C6烯基;-COC1-C6烷基,其任选地被卤素取代;-COC2-C6烯基;
或者,R15和R25以及它们所连接的N原子一起形成哌啶环、哌嗪环,所述哌啶环、哌嗪环任选地被羟基、C1-C6烷基取代;
R45选自:C1-C6烷基;
R55选自:C1-C6烷基;
或上述化合物的药学上可接受的盐。
8.根据权利要求7的化合物,其中,R15、R25独立地选自:氢;-SO2CH3;-SO2C2H3;-COCH3,其任选地被氯或溴取代;-COC2H3;或者,R15和R25以及它们所连接的N原子一起形成哌啶环、哌嗪环,所述哌啶环、哌嗪环任选地被羟基、甲基取代。
9.根据权利要求7的化合物,其中,R45选自:甲基。
10.根据权利要求7的化合物,其中,R55选自:甲基。
11.根据权利要求7-10中任一项的化合物,其中,所述药学上可接受的盐为无机酸盐或有机酸盐,其中,所述无机酸盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、碳酸氢盐和碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐,所述有机酸盐为甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、抗坏血酸盐、α-酮戊二酸盐、α-甘油磷酸盐、烷基磺酸盐或芳基磺酸盐。
12.根据权利要求11的化合物,其中,所述烷基磺酸盐为甲基磺酸盐或乙基磺酸盐;所述芳基磺酸盐为苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
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