[发明专利]马来酸依那普利片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于马来酸依那普利技术领域，具体涉及一种马来酸依那普利片及其制备方法。

背景技术

马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，是临床常用的高血压治疗药物，而片剂是其应用最为广泛的剂型。马来酸依那普利本身的化学稳定性较好，但由于和部分辅料如硬脂酸镁、微晶纤维素等的相容性不好，其片剂的化学稳定性存在一定问题，在储存过程中常常降解成为依那普利拉和依那普利双酮。

现阶段，各个厂家通常采用如下四种方法增加马来酸依那普利的稳定性：①采用化学反应增加稳定性。加入碱性物质，可以将马来酸依那普利的羧基转化成羧酸盐阴离子，能够将环化反应降到最小，从而抑制依那普利双酮的生成。②选择合适的晶型。马来酸依那普利存在多晶型现象，有I型和II型之分，但是在片子中II型更不稳定。③使用低湿度环境贮存生产中间品。④采用适宜的包装，如采用铝包装或在高密度聚乙烯瓶中加入干燥剂来贮存马来酸依那普利片。上述四种方法虽在一定程度上增强了马来酸依那普利片剂的稳定性，但也使得制备工艺更加复杂，增加了成本。

发明内容

本发明提出一种马来酸依那普利片，该片剂稳定性高、原辅料简单、溶出速度快。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种马来酸依那普利片，按照重量份数计算，包括以下原辅料：

马来酸依那普利3～5份、填充剂60～80份、硬脂酸锌0.2～3份以及二硬脂酸甘油酯1～3份。

作为优选，本发明的一些实施例中，填充剂选自无水乳糖、微晶纤维素、甘露醇、乳糖、淀粉或预胶化淀粉中的一种或多种。

本发明的另一个目的是提供一种马来酸依那普利片的制备方法，包括以下步骤：

1)马来酸依那普利与填充剂以等量递加的方式混合均匀，过100目筛，备用；

2)将步骤1)所制得的粉末与处方量的硬脂酸锌、二硬脂酸甘油酯以等量递加的方式混合均匀，过100目筛，将粉末进行干粉压片，即得马来酸依那普利片。

作为优选，本发明的一些实施例中，填充剂选自无水乳糖、微晶纤维素、甘露醇、乳糖、淀粉或预胶化淀粉中的一种或多种。

本发明的有益效果：

1、本发明以二硬脂酸甘油酯作为辅料与硬脂酸锌配合，使得使用普通辅料所生产的马来酸依那普利片具有优良的稳定性，经检测，本品多批的有关物质量均不超过3.0％，质量稳定性优于其他企业同一产品，提高稳定性的同时最大限度的节约了成本。

2、本发明提供的马来酸依那普利片的制备方法采用等量递加，干法直接压片，不仅保证了产品贮存期的质量，而且工序简单，对设备和生产环境无特殊要求，生产成本低。

具体实施方式

实施例1

一种马来酸依那普利片，按照重量份数计算，包括以下原辅料：

马来酸依那普利4份、乳糖50份、淀粉20份、硬脂酸锌1.5份以及二硬脂酸甘油酯1.5份。

制备方法：

包括以下步骤：

1)马来酸依那普利、乳糖、淀粉以等量递加的方式混合均匀，过100目筛，备用；

2)将步骤1)所制得的粉末与处方量的硬脂酸锌、二硬脂酸甘油酯以等量递加的方式混合均匀，过100目筛，将粉末进行干粉压片，即得马来酸依那普利片。

实施例2

一种马来酸依那普利片，按照重量份数计算，包括以下原辅料：

马来酸依那普利3.2份、乳糖60份、预胶化淀粉20份、硬脂酸锌3份以及二硬脂酸甘油酯1份。

制备方法：

包括以下步骤：

1)马来酸依那普利、乳糖、预胶化淀粉以等量递加的方式混合均匀，过100目筛，备用；

2)将步骤1)所制得的粉末与处方量的硬脂酸锌、二硬脂酸甘油酯以等量递加的方式混合均匀，过100目筛，将粉末进行干粉压片，即得马来酸依那普利片。

实施例3

一种马来酸依那普利片，按照重量份数计算，包括以下原辅料：

马来酸依那普利5份、乳糖60份、预胶化淀粉10份、硬脂酸锌0.2份以及二硬脂酸甘油酯1份。

制备方法：

包括以下步骤：

1)马来酸依那普利、乳糖、预胶化淀粉以等量递加的方式混合均匀，过100目筛，备用；

2)将步骤1)所制得的粉末与处方量的硬脂酸锌、二硬脂酸甘油酯以等量递加的方式混合均匀，过100目筛，将粉末进行干粉压片，即得马来酸依那普利片。

实施例4