[发明专利]一种治疗COPD的化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗COPD的化合物，其特征在于，所述的化合物为罗氟司特二水合物，其分子式为：C₁₇H₁₄Cl₂F₂N₂O₃·2H2O，其以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱在3.40°、7.38°、9.96°、12.85°、17.42°、20.98°、23.68°、29.28°、33.78°、36.76°、38.77°、39.36°处显示有特征衍射峰。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，使用Cu‐Kα射线测量得到的X‐射线粉末衍射谱图如图1所示。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物的熔点为148℃～150℃。

4.一种权利要求1～3任一所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法具体步骤为：

(1)取罗氟司特粗品，加入二氯甲烷/乙醇/水的混合溶液，加热搅拌溶解，活性炭脱色，抽滤；

(2)将步骤(1)滤液降至室温，缓慢滴加二氯甲烷，降温析晶；

(3)保温搅拌至析晶完全，养晶，抽滤，水洗，干燥，得白色结晶性粉末。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的二氯甲烷/乙醇/水混合溶液中，二氯甲烷、乙醇与水的体积比为二氯甲烷:乙醇:水＝10:10:1～2；步骤(1)所述罗氟司特粗品与混合溶液的质量体积比为1g:10ml～15ml。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的二氯甲烷/乙醇/水混合溶液中，二氯甲烷、乙醇与水的体积比为二氯甲烷:乙醇:水＝10:10:1.5；步骤(1)所述罗氟司特粗品与混合溶液的质量体积比为1g:12ml。

7.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述二氯甲烷与步骤(1)混合溶液的体积比0.5～1:1；步骤(2)所述缓慢滴加为滴加用时1h～3h，降温幅度为每10分钟1℃～3℃；步骤(2)所述降温析晶为降温至-10℃～-5℃析晶。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述二氯甲烷与步骤(1)混合溶液的体积比0.8:1；步骤(2)所述缓慢滴加为滴加用时2h，降温幅度为每10分钟2℃；步骤(2)所述降温析晶为降温至-8℃析晶。

9.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述养晶时间为1h～4h；步骤(3)所述干燥温度为40℃～50℃。

10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述养晶时间为2h；步骤(3)所述干燥温度为45℃。