[发明专利]一种夏天无胶囊的制备方法

说明书

本发明公开了一种夏天无胶囊的制备方法，该方法通过将渗漏常用的强酸溶液换成缓冲溶液，能提取出更多的生物碱，从而提高了活性成分的含量和转移率，减少了杂质，提高了药效。同时通过采用冷冻干燥，改善了粉末的流动性，从而仅需加入少量的辅料就能进行胶囊填充，免去了填充前的制粒工序，从而缩短了生产周期，降低了生产成本。本发明的提取、干燥全部在低温条件下进行，产品中的不稳定性成分含量更高、活性更强。

技术领域

本发明属于制药领域，具体涉及夏天无胶囊的制备方法。

背景技术

夏天无为罂粟科植物伏生紫堇Coydalis decumbens(Thunb.)Pers.的干燥块茎。具有活血通络，行气止痛的功能。临床上主要用于中风偏瘫，跌扑损伤；风湿性关节炎，坐骨神经痛等疾病的治疗。夏天无的主要活性成分是生物碱，目前已上市的夏天无制剂中主要采用酸碱提取法，即通过稀盐酸或稀硫酸处理，使生物碱成为无机酸盐而溶于水中，然后再加入氢氧化钠使生物碱游离出来。为了获得高浓度的生物碱，现有技术中多采用萃取、层析等方法对提取物进行纯化处理，这些方法虽然能获得较高纯度的生物碱，但生产成本高、周期长、效率低，且生物碱的提取率不高。

另外，由于夏天无提取物粉末的流动性很差，在进行胶囊填充前必须先将其与辅料混合制粒，进一步延长了生产周期；同时，制备过程中必须进行高温干燥处理，从而导致成分含量降低，活性下降。

发明内容

本发明的目的是针对上述缺陷，提供一种夏天无胶囊的制备方法，该方法不仅能提高夏天无活性成分提取的含量和转移率，同时还能缩短生产周期，降低生产成本。

本发明提供的制备方法包括以下步骤：

1)取夏天无药材，粉碎成粗粉，用pH为3.5-5的缓冲溶液作溶剂，浸渍24-48小时后进行渗漉，收集渗漉液至生物碱反应为阴性时止，用氢氧化钠溶液调节pH至中性，静置过夜，将上清液浓缩成相对密度为1.2-1.25的流浸膏；

2)将流浸膏进行冷冻干燥，粉碎成细粉；

3)向细粉中按重量加入5-10％的淀粉和0.5-1％的硬脂酸镁，混匀后用胶囊填充，即得。

优选地，所述缓冲溶液是乙醇－醋酸铵缓冲液。

进一步优选地，所述乙醇－醋酸铵缓冲液的pH为4。

优选地，所述冷冻干燥的程序是：先将流浸膏置于-25～-35℃的温度下迅速冷冻，然后升温至-5～5℃并保温8～15小时进行升华，最后升温至35～45℃并保温5～10小时进行解析。

本发明的有益效果是：

1)本发明通过将渗漏常用的强酸溶液换成缓冲溶液，能提取出更多的生物碱，从而提高了活性成分的含量和转移率，减少了杂质，提高了药效。

2)本发明提取得到的浸膏粘性较大，容易吸潮，采用常规的干燥方式活性成分损失较大，而采用冷冻干燥，不仅改善了夏天无提取物的流动性和稳定性，使其粉碎后仅需加入少量的辅料就能进行灌装，而且不容易吸潮，活性成分的含量更高，同时还免去了填充前的制粒工序，缩短了生产周期，降低了生产成本。

3)本发明的提取、干燥全部在低温条件下进行，产品中的不稳定性成分含量更高、活性更强。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明进行详细地说明。

实施例1

1)取夏天无药材，粉碎成粗粉，用pH为4的乙醇-醋酸铵缓冲液(取5mol/L醋酸溶液，溶于6倍体积的80％乙醇中，用10mol/L氢氧化铵溶液调节pH至4，最后用水稀释10倍体积)作溶剂，浸渍48小时后进行渗漉，收集渗漉液至生物碱反应为阴性时止，用氢氧化钠溶液调节pH至中性，静置过夜，将上清液浓缩成相对密度为1.25的流浸膏；