[发明专利]美加明防治晕动症或眩晕症的医药用途

说明书

本发明公开了一种美加明防治晕动症或眩晕症的医药用途；具体涉及美加明在制备防治晕动症、眩晕症或呕吐药物中的用途。本发明经动物实验证实美加明对晕动症具有较好的防治作用，可用于开发抗晕动症、眩晕症或呕吐的药物。

技术领域

本发明涉及一种美加明防治晕动症或眩晕症的医药新用途。

背景技术

晕动症(motion sickness，MS)是由于机体暴露于异常加速度刺激所引起的多系统生理反应，主要症状包括嗜睡、厌食、恶心、呕吐、出冷汗等，是影响人类在航空、航天及航海领域从事科学探索和军事作业等活动的医学问题。目前应用的抗晕动症药物，主要有抗胆碱类药物(东莨菪碱、扎米那新)、抗组胺药(苯海拉明、美可洛嗪、异丙嗪、赛克利嗪、倍他司汀)、GABA激动剂(地西泮)、多巴胺受体阻断药(氯丙嗪)、拟交感神经药物(苯丙胺、麻黄碱)、中枢神经兴奋药物(莫达非尼、咖啡因)、5-HT3受体阻断药(昂丹司琼)等。已有的数据显示，单药中以东莨菪碱抗晕效果最为突出，其次是组胺受体阻断剂。但二者中枢抑制作用较强，存在嗜睡等副作用；拟交感药物和中枢兴奋药虽然具有较好的兴奋作用，但单用疗效并不确切。因此，研制强效的单体化合物药物是实现防治晕动症的重要途径。

众所周知，胆碱能神经递质系统在觉醒、睡眠、认知及疼痛等中枢神经系统生理功能调控过程中起重要作用。美加明(mecamylamine)是最早应用于临床的烟碱乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors，nAChRs)非竞争性拮抗剂，该药先前被用美国食品与药品监督管理局批准为用于治疗高血压，其通过阻断外周副交感神经节活性起到降低血压的作用。近期的研究表明，美低剂量美加明(人体：2.5-10mg/d；大鼠：＜1mg/kg)还具有抗烟酒成瘾、抗焦虑及促进认知的作用。临床前动物药效学实验发现，美加明预处理可降低动物(大小鼠、狗及非人灵长类)的尼古丁自给药行为(self-administration)]；将美加明微注射至大鼠腹侧被盖区及底外侧杏仁核，可降低吗啡引起的条件性位置偏好(conditionedplace preference)，而注射至脚间核可抑制大鼠对甲基苯丙胺的自给药行为。在学习记忆方面，虽然高剂量美加明抑制记忆的形成，但低剂量美加明可明显改善大鼠的空间及非空间学习记忆能力，而长期给药(3mg/kg/d)则可明显改善大鼠的工作记忆能力，促进非人灵长类的空间记忆能力。此外，美加明(1-10mg/kg)还可延长大鼠强迫游泳过程中的活动总距离，降低悬尾试验期间的静止不动时间，表明其具有抗抑郁效果。临床试验与动物实验的结果也基本一致，即大剂量美加明(20mg)可明显影响受试者操作记忆的形成，但低剂量美加明(0.5mg)却可明显改善识别记忆和操作记忆能力；并且连续服用7天(5mg/d)还可明显降低抑郁症患者汉密尔顿抑郁症状积分及贝克量表积分。值得关注的是，美军的一项调查研究表明，认知能力是受晕动症影响的与战斗相关的能力之一，晕动刺激3小时认知能力下降9.34％，休息1小时后仍处于下降状态。但美加明是否具有缓解晕动症症状的作用尚不得知。

发明内容

本发明目的在于提供一种美加明防治晕动症或眩晕症的医药新用途。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

本发明涉及一种美加明在制备防治晕动症、眩晕症或呕吐药物中的用途。

优选的，美加明的可药用盐是盐酸美加明。

优选的，防治晕动症药物包括预防晕动症药物、缓解晕动症症状药物。

优选的，缓解晕动症症状药物包括抗呕吐药物、促进觉醒药物、改善胃肠功能药物、维持体温药物中的一种或几种。

本发明还涉及一种防治晕动症药物组合物，所述药物组合物包含有效成分的美加明。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

本发明经动物实验证实美加明对晕动症具有较好的防治作用，可用于开发抗晕动症、眩晕症或呕吐的药物。