[发明专利]1-苯基-3-苯甲胺基-2-丙烯-1-酮类化合物、制备方法及其用途

权利要求书

1.1-苯基-3-苯甲胺基-2-丙烯-1-酮类化合物，其特征在于，所述化合物为：1-(2′-羟基苯基)-3-苯甲氨基-2-丙烯-1-酮、1-(2′-羟基苯基)-3-(N-烯丙基-苯甲氨基)-2-丙烯-1-酮、1-(4′-甲氧基苯基)-3-苯甲氨基-2-丙烯-1-酮、1-(3′,4′-二甲氧基苯基)-3-苯甲氨基-2-丙烯-1-酮、1-(2′-氟苯基)-3-苯甲氨基-2-丙烯-1-酮、1-(2′-氟苯基)-3-(N-烯丙基-苯甲氨基)-2-丙烯-1-酮、1-(2′-溴苯基)-3-苯甲氨基-2-丙烯-1-酮、1-(2′-溴苯基)-3-(N-烯丙基-苯甲氨基)-2-丙烯-1-酮、1-(3′-溴苯基)-3-苯甲氨基-2-丙烯-1-酮、1-(3′-溴苯基)-3-(N-烯丙基-苯甲氨基)-2-丙烯-1-酮、1-(3′,6′-二甲氧基苯基)-3-苯甲氨基-2-丙烯-1-酮、1-(3′,4′-二氟苯基)-3-苯甲氨基-2-丙烯-1-酮、1-(3′,4′-二甲氧基苯基)-3-(2″-溴苯甲氨基)-2-丙烯-1-酮或1-(3′,4′-二甲氧基苯基)-3-(2″-溴苯乙氨基)-2-丙烯-1-酮。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为：1-(4′-甲氧基苯基)-3-苯甲氨基-2-丙烯-1-酮、1-(3′,4′-二甲氧基苯基)-3-(2″-溴苯乙氨基)-2-丙烯-1-酮或1-(2′-溴苯基)-3-(N-烯丙基-苯甲氨基)-2-丙烯-1-酮。

3.制备权利要求1或2所述的化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)先将R₂-苯乙酮在N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛存在下进行溶解，升温至90-100℃回流反应5-7h，冷却至室温，经后处理得1-(R₂-苯基)-3-二甲胺基-2-丙烯-1-酮；所述R₂-苯乙酮为所述1-(R₂-苯基)-3-二甲胺基-2-丙烯-1-酮为

2)然后将1-(R₂-苯基)-3-二甲胺基-2-丙烯-1-酮在醇溶剂存在下与R₃-苄胺进行混合，搅拌至其完全溶解，升温至70-80℃回流反应5-7h，冷却至室温，经后处理得目标化合物1-(R₂-苯基)-3-(R₃-苯甲氨基)-2-丙烯-1-酮；所述R₃-苄胺为所述1-(R₂-苯基)-3-(R₃-苯甲氨基)-2-丙烯-1-酮为

其中，R₂和R₃分别为氢、卤素、C_1-3的烷氧基或羟基。

4.根据权利要求3所述的化合物的制备方法，其特征在于，还包括步骤3)，将1-(R₂-苯基)-3-(R₃-苯甲氨基)-2-丙烯-1-酮与卤代烃反应得到1-(R₂-苯基)-3-(N-R₁基-(R₃-苯甲氨基))-2-丙烯-1-酮，其中R₁为C_1-6烷基或C_2-6烯基；所述1-(R₂-苯基)-3-(N-R₁基-(R₃-苯甲氨基))-2-丙烯-1-酮为

5.一种具有治疗神经退行性疾病的药物，其特征在于：含有权利要求1或2所述的1-苯基-3-苯甲胺基-2-丙烯-1-酮类化合物，或其互变异构体。

6.根据权利要求5所述的药物，其特征在于：所述的化合物、其互变异构体单独使用或为其他临床可用的不同剂型的药物。

7.权利要求1或2所述的1-苯基-3-苯甲胺基-2-丙烯-1-酮类化合物在制备用于治疗神经退行性疾病的药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述神经退行性疾病为阿尔茨海默症或帕金森氏症。