[发明专利]可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂、抑制剂组合物及应用在审
| 申请号: | 201710099856.2 | 申请日: | 2017-02-23 |
| 公开(公告)号: | CN106902125A | 公开(公告)日: | 2017-06-30 |
| 发明(设计)人: | 李春英;安亚文;李舒丽;郭森;高天文 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号: | A61K31/585 | 分类号: | A61K31/585;A61K31/56;C07J73/00;C07J63/00;A61P17/00 |
| 代理公司: | 西安佩腾特知识产权代理事务所(普通合伙)61226 | 代理人: | 姚敏杰 |
| 地址: | 710032 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 可抑制 cd8 细胞 杀伤 抑制剂 组合 应用 | ||
1.一种可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂,其特征在于:所述可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂能够抑制角质形成细胞内STAT1转录因子的表达水平,进而下调IRF1表达水平,抑制角质形成细胞中分泌CXCL10以及CXCL16,进一步减少CXCL10和CXCL16对CD8+T细胞的趋化作用,从而抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤;所述可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂是雷公藤萜类化合物。
2.根据权利要求1所述的可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂,其特征在于:所述可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂是雷公藤倍的半萜生物碱、雷公藤的二萜类化合物和/或雷公藤的三萜类化合物。
3.根据权利要求2所述的可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂,其特征在于:所述可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂是雷公藤倍的半萜生物碱、雷公藤的二萜类化合物和/或雷公藤的三萜类化合物的单体化合物。
4.根据权利要求3所述的可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂,其特征在于:所述单体化合物是雷公藤甲素、雷公藤红素或雷公藤内酯酮。
5.根据权利要求4所述的可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂,其特征在于:所述单体化合物的有效剂量水平不高于80nM,优选1-60nM;更优选5-10nM。
6.一种基于权利要求1-5任一权利要求所述的可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂所形成的抑制剂组合物,其特征在于:所述抑制剂组合物含有权利要求1-5任一权利要求所述的可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂作为活性成分。
7.根据权利要求6所述的抑制剂组合物,其特征在于:所述抑制剂组合物还包括能够使权利要求1-5任一权利要求所述的可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂稳定和/或能够增强所述可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂效果的辅料。
8.根据权利要求7所述的抑制剂组合物,其特征在于:所述辅料是一种或多种在药学上可接受的载体和/或赋形剂。
9.根据权利要求1-5任一权利要求所述的可抑制CD8+T细胞对黑素细胞杀伤的抑制剂咋制备用于治疗白癜风的药物中的应用。
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