[发明专利]一种辛伐他汀片剂

说明书

本发明属于医药技术领域，提供了一种辛伐他汀片剂，由以下方法制备而成：将聚乙二醇、泊洛沙姆188加热熔融制成熔融液，加入辛伐他汀，搅拌使溶解，然后将熔融液包衣在空白片表面形成包衣层后制备而成；所述的空白片包含填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。本发明与现有技术相比，药物稳定，溶出速度快，工艺简单。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种辛伐他汀片剂。

背景技术

辛伐他汀由美国默克公司开发，是以洛伐他汀为原料半合成而成的HMG-CoA还原酶抑制剂，该品于1988年首次上市，1991年12月获美国FDA批准，是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀为脂溶性物质。口服后能被迅速吸收，l～2小时内达到血药浓度峰值，半衰期为2～4小时，在体内活性是普伐他汀的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗死和心肌血管再形成术的危险。

辛伐他汀由于降脂效果好，疗效确切，一直是国内制药厂家重点仿制的品种，目前国内的批准文号就有170多个，竞争很激烈，但是由于辛伐他汀对光、热、水、氧等敏感，水溶性低，很大程度上影响了药物在体内的吸收，导致口服吸收差，生物利用度低，从而影响其临床疗效。因此国内真正上市的品种却很少，甚至对于已经上市的品种，各个厂家之间的质量也参差不齐。

专利CN 104224736 A公开了一种辛伐他汀片的制备方法，由辛伐他汀、酸性保护剂、抗氧剂、填充剂、崩解剂、润滑剂组成。将辛伐他汀原料与乳糖按重量比为1：1-10低温超微粉碎，使粒径变小，增加比表面积，使原料由亲脂性转变为亲水性物质。并将上述混合物料与酸性保护剂、抗氧剂、处方量中余下的乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠，混合均匀，采用湿法制粒，沸腾干燥，并控制半成品颗粒水分1-5％，制备辛伐他汀片。处方中所含的酸性保护剂会刺激胃肠道分泌过多的胃液，增加胃肠道的负担，造成病人的不适；而抗氧剂在食品、药品中的使用范围是严格控制的，这是因为丁羟基茴香醚在大量的动物实验中发现存在可能致癌的风险，因此如果能去除产品处方中酸性保护剂和抗氧化剂，对药品的安全性是很有益的。湿法制粒也不利于处方的稳定。

专利CN 103330693 B公开了提高崩解性的辛伐他汀组合物及其制备方法，组分包括辛伐他汀、淀粉、白糖、酒精、羟丙纤维素、硬酯酸镁，采用混粉、压片的简单工艺，制得的辛伐他汀的崩解时间短，能达到提高辛伐他汀的崩解性的目的，但该专利应用到酒精，干燥除湿时间长达10-15小时，不利于处方的稳定。

专利CN 103356494 B采用两次干压法，提供的高稳定性辛伐他汀片解决了现有技术中的辛伐他汀片稳定性较差，对辅料的选择及用量要求较为苛刻的问题。但处方中用到丁羟基茴香醚对人体有害，采用原料包衣技术及两次干压法，工艺较为复杂，原辅料用量较难控制，不利于大生产。

发明内容

针对现有技术的缺陷，发明人拟提供一种新型的辛伐他汀片剂。本发明所制备的辛伐他汀制剂，解决了普通辛伐他汀片剂制备过程中的粘冲问题，并且具有高稳定性和快速溶出的特点。

具体而言，本发明是通过如下技术实现的：

本发明提供了一种辛伐他汀片剂，由以下方法制备而成，将聚乙二醇、泊洛沙姆188加热熔融制成熔融液，加入辛伐他汀，搅拌使溶解，然后将熔融液包衣在空白片表面形成包衣层后制备而成；所述的空白片包含填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。

所述的辛伐他汀片剂，其特征在于，辛伐他汀与聚乙二醇的重量比为1:0.2-0.8，优选1:0.4。