[发明专利]一种含苯并噁唑哌嗪酮类衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种含苯并噁唑哌嗪酮类衍生物，其特征在于，如式(II)所示，

其中，

Ar为芳基，选自于苯基、卤素取代的苯基、硝基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、C1-C10烷基取代的苯基；

R¹为C1-C10烷基、苯基、C1-C10烷基取代的苯基、苄基；

R²为带有卤素、C1-C10烷基、硝基、甲氧基、三氟甲基、酯基取代的苯环，呋喃环，噻吩环，吡咯环；

R³为氢、卤素、硝基、三氟甲基、甲氧基、C1-C10烷基；

R⁴为氢、C1-C10烷基、苯基、苄基。

2.一种含苯并噁唑哌嗪酮类衍生物的合成方法，其特征在于，以式(I)所示α-芳基-α,β-二氨基酸酯类化合物为原料，在有机溶剂中，在分子筛存在下，在金属催化剂的催化作用下，经一步反应得到式(II)所示含苯并噁唑哌嗪酮类衍生物；所述反应如式(1)所示：

其中，

Ar为芳基，选自于苯基、卤素取代的苯基、硝基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、C1-C10烷基取代的苯基；

R¹为C1-C10烷基、苯基、C1-C10烷基取代的苯基、苄基；

R²为带有卤素、C1-C10烷基、硝基、甲氧基、三氟甲基、酯基取代的苯环，呋喃环，噻吩环，吡咯环；

R³为氢、卤素、硝基、三氟甲基、甲氧基、C1-C10烷基；

R⁴为氢、C1-C10烷基、苯基、苄基。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应温度为-20～40℃。

4.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应时间为1～6h。

5.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述α-芳基-α,β-二氨基酸酯类化合物和金属催化剂的投料量摩尔比为α-芳基-α,β-二氨基酸酯类化合物：金属催化剂＝1.0:0.1～0.2；有机溶剂用量与α-芳基-α,β-二氨基酸酯类化合物的比例为5mL～10mL:1mmol。

6.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂包括二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、乙酸乙酯、1,2-二氯乙烷、乙腈。

7.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述金属催化剂选自三氟甲磺酸银、三氟甲磺酸铜。

8.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应在氮气保护下进行。

9.如权利要求1中式(II)所示的含苯并噁唑哌嗪酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.如权利要求1中式(II)所示的含苯并噁唑哌嗪酮类衍生物在制备抗结肠癌药物中的应用。

11.如权利要求1中式(II)所示的含苯并噁唑哌嗪酮类衍生物在制备抗人结肠癌HCT116细胞药物中的应用。