[发明专利]一种神经肽及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种神经肽，其特征在于，所述神经肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示。

2.权利要求1所述神经肽的合成方法，其特征在于，按照SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列，以缬氨酸作为第一个氨基酸，将其-NH₂裸露，然后与第二个氨基酸-精氨酸的-COOH缩合，形成酰胺键，照此依次连接其余氨基酸，最后连接酪氨酸，即得所述神经肽。

3.根据权利要求2所述神经肽的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

a. 将第一个氨基酸（V缬氨酸）的-COOH连接到树脂，然后将树脂上未反应完的功能团封闭；

b. 洗涤；

c. 去除第一个氨基酸中-NH₂的保护基团，使-NH₂裸露；

d. 洗涤；

e. 将第二个氨基酸（R精氨酸）的-COOH活化，然后缩合至第一个氨基酸中的-NH₂上，形成酰胺键；

f. 洗涤；

g. 去除第二个氨基酸中-NH₂的保护基团，使-NH₂裸露；

h. 洗涤；

i. 重复e-h直到最后一个氨基酸（Y酪氨酸）的-NH₂裸露；

j. 加入切割试剂，将合成的多肽从树脂上切割，并切除所有氨基酸的侧链保护基团，得切割液；

k. 将切割液加入乙醚中，使多肽沉淀，离心，纯化，即得。

4.根据权利要求2所述神经肽的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

a. 将第一个氨基酸（V缬氨酸）的-COOH用N,N-二异丙基乙胺（DIEA）连接到Cl树脂（Cl-Resin），然后将树脂上未反应完的功能团用甲醇封闭；

b. 用DMF洗涤；

c. 用哌啶（Piperidine）去除第一个氨基酸中-NH₂的保护基团9-芴甲氧羰基（Fmoc），使-NH₂裸露；

d. 用DMF洗涤；

e. 将第二个氨基酸（精氨酸）的-COOH用N, N-二异丙基碳二亚胺+1-羟基苯并三唑（DIC+HOBT）活化，然后缩合至第一个氨基酸中的-NH₂上，形成酰胺键；

f. 用DMF洗涤；

g. 用哌啶（Pip）去除第二个氨基酸中-NH₂的保护基团9-芴甲氧羰基（Fmoc），使-NH₂裸露；

h. 用DMF洗涤；

i. 重复e-h直到最后一个氨基酸（酪氨酸）的-NH₂裸露；

j. 加入切割试剂，将多肽从树脂上切割，并切除所有氨基酸的侧链保护基团，得切割液；

k. 将切割液加入乙醚中，使多肽沉淀，离心即得到多肽粗品，纯化，即得。

5.根据权利要求4所述神经肽的合成方法，其特征在于，所述切割试剂为：三氟乙酸+乙二硫醇+苯酚+茴香硫醚+水。

6.权利要求1所述神经肽在制备社交障碍或记忆缺陷相关神经系统疾病治疗药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的神经肽在制备社交障碍或记忆缺陷相关神经系统疾病治疗药物中的应用，其特征在于，所述神经系统疾病为老年痴呆症或孤独症。