[发明专利]7H-吡咯并[2;3-d]嘧啶衍生物

说明书

本发明公开了式(Ⅰ)所示的7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物。本发明提供的化合物对肿瘤细胞具有显著的抑制作用，可以用于预防和/或治疗肿瘤相关疾病，尤其是肺癌，具有广泛的应用前景。

技术领域

本发明涉及7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物。

背景技术

目前，肺癌是发病率和死亡率增长最快，对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。

然而，尽管市场上已经存在多种治疗肺癌的药物，但是都存在着各种缺陷，例如生物利用度不高、专属性不强、毒副作用大等问题。而这些缺陷，往往是由于化合物本身的结构特点及其作用靶标所带来的，难以在进一步的研究开发中克服。

因此，本领域人员都希望合成出结构各异的多种化合物以及探索到新的作用靶标以克服前述缺陷。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种全新结构的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物。

式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物：

其中，

R₁表示-NH₂、-NH(C₁-C₄烷基)或者-N(C₁-C₄烷基)₂；

R₂表示氢或C₁-C₆烷基；

R₃表示氢或C₁-C₆烷基；

R₄表示氢或C₁-C₆烷基；

R₅表示无或苯环上的一个或多个取代基，所述取代基分别独立地选自羟基或-o-(R₆O)_n-R₇-x；

n表示1～10的正整数；

R₆和R₇分别独立地选自亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、亚壬基或亚癸基；

X表示卤原子、-OH或-OSO₂-R₇，R₇表示苯基或被1个或多个C₁-C₆烷基取代的苯基。

进一步地，R₁为-NH₂。

进一步地，R₂为氢。

进一步地，R₃表示C₁-C₆烷基，优选正丁基或叔丁基。

进一步地，R₄为氢。

进一步地，R₁为-NH₂，且R₂为氢，且R₃表示C₁-C₆烷基，优选正丁基或叔丁基。

进一步地，n为3、4或5。

进一步地，R₆和R₇均为亚乙基。

进一步地，X为对甲苯磺酰基。

进一步地，所述化合物为如下化合物之一：