[发明专利]一种治疗肝癌及相关肝脏疾病的二氢杨梅素硒化合物

说明书

本发明提供一种治疗肝癌及肝脏相关疾病的化合物，其结构包括至少一个苯环，硒和氧原子。本发明还提供了一种治疗肝癌及肝相关疾病的定量的若干硒杂环片段+二氢杨梅素组合成完美的高活性、无毒型抗肝癌及肝相关疾病的一线植物类新药品。本发明以具有碱金属硒杂环为功能的二氢杨梅素硒化合物以其高达20％以上的硒含量且无毒的特性，在杀灭癌细胞以及提高人体免疫力方面具有突破性的功效，对于肝癌的效果尤为显著，对其他癌症如：肺癌、淋巴癌、胃癌等都具有普遍的治疗作用，取得了良好的治疗效果。

技术领域

本发明涉及一种治疗肝癌及相关肝脏疾病的药物，尤其是一种治疗肝癌及相关肝脏疾病的以小分子态硒杂环片段为功能团的二氢杨梅素硒化合物。

背景技术

肝脏是人体内最大的化工厂，承担着消化、解毒、分泌等重要功能。吃进去的营养物质都必须依靠肝脏进行加工代谢，才能满足人体生命活动的需要。肝脏还是人体内最大的解毒器官，体内产生的毒物、废物，吃进去的毒物、有损肝脏的药物等，都必须依靠肝脏来解毒。我国是全球肝癌发病率最高和病死数最多的国家，肝癌患者占全球的55％。在我国，近九成肝癌和乙型肝炎关系密切，如果能早期控制乙肝，肝癌的发生率将大大降低，因此，预防肝癌的发生很重要。

我国肝癌的发病率和乙肝病毒感染率有着密切的关系，临床中85％～90％的肝癌都与乙肝有关。肝癌是指发生于肝脏的恶性肿瘤，包括原发性肝癌和转移性肝癌两种。近年来，随着外部条件和生活条件的改变的不利因素增加，肝癌及肝脏疾病人数的直线上升，肝癌及肝脏疾病新药研发及各类保健手段己受到社会各界日益重视。

二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)为葡萄科蛇葡萄属藤茶中的有效成分,具有抗菌、抗氧化、抗血栓、护肝、调节血糖、血脂以及抗癌等药理活性,并发现其具有较强的抗癌活性。但也存在水溶性差、生物利用度低的不足等等缺陷。近年来，国内外关于二氢杨梅素在肝脏各种损伤的防治作用的研究进展喜人,国内外许多学者的研究证明：这种提取自葡萄科蛇葡萄属的一种木质藤本植物(也有用拐枣提取)，其中主要活性成分为黄酮类化合物，此类物质具有清除自由基、抗氧化、抗血栓、抗肿瘤、消炎等多种奇特功效；而二氢杨梅素是较为特殊的一种黄酮类化合物，除具有黄酮类化合物的一般特性外，还具有解除醇中毒、预防酒精肝、脂肪肝、抑制肝细胞恶化、降低肝癌的发病率等作用。是保肝护肝，解酒醒酒的良品。对肝癌及肝脏疾病防治作用，有着极为重要的意义。二氢杨梅素还能降低三酰甘油(TG)量，减轻肝细胞脂肪变性，具有较显著的乙醇性肝损伤保护作用。但是，据报道，传统的二氢杨梅素对癌症的治疗具有选择性且效果有限。

二氢杨梅素及其深度衍生物对肝癌及肝脏疾病治疗作用的研究

自1957年Se的营养作用被证实后，人们对Se在人畜体内的生物学作用进行了广泛深入的研究。利用硒独特的化学和生物化学性质来开发新型药物是当今化学、生物及相关交叉学科的研究热点。迄今，研究者合成了大量具有生物活性的有机硒化合物，如含硒芳香杂环化合物、二硒醚、有机硒烷化剂、氨基硒脲及硒氰等几类。但其中，具有抗氧化活性的药物依布硒啉(Ebselen)已进入三期临床研究，却惨遭失败，细究其原因，发人深思！有关硒的生理功能及其生物学作用机制的研究不断有新的进展，近几年来，随着硒及其化合物分子水平的研究，对硒蛋白特别是硒酶和其它新型硒化合物生理功能有新的认识，这些研究结果揭示了硒与人类的健康密切相关。大量的研究资料表明硒具有广泛的生物学作用，在超营养水平时，其具有阻止多种肿瘤发生发展的作用(化学预防/抗癌作用)，这种作用已被大量的流行病学调查、实验研究和临床干预试验所证实。但事物总有两面性，如大量和长时间摄入硒化合物则会引起中毒反应。大量的流行病学、临床前和临床干预研究的结果都确证了硒化合物在肿瘤的防治上所扮演的重要角色。因此利用硒独特的化学和生物化学性质来开发新型药物是当今化学、生物及相关交叉学科的研究。

发明内容

本发明的目的在于提供一种能够有效作用于肝癌及相关肝脏疾病的二氢杨梅素硒化合物。