[发明专利]一种含有活性油的稳定冻干制剂的配方及其制备方法

权利要求书

1.一种含有活性油的稳定冻干制剂的配方及其制备方法，其特征在于，该冻干制剂的配方由活性油、稳定剂和辅料组成；其中活性油的含量比制剂的重量比为0.001mg/cm³-5000mg/cm³，稳定剂含量比制剂的重量比为0.01mg/cm³-5000mg/cm³。

2.根据权利要求1所述的配方，其特征在于，所述活性油为具有一定功效活性的油脂类成分，可以选自动物油、植物油、人工合成油脂和矿物油中的一种或多种组合；优选脂溶性维生素及其活性衍生物、辛酸/癸酸甘油脂类、动植物活性油脂提取物的一种或多种组合；最优选视黄醇、视黄酸、生育酚、生育酚衍生物、活性植物精油中的一种或多种组合。

3.根据权利要求1、2所述的配方，其特征在于，所述稳定剂可以为单方稳定剂或复方稳定剂；其成分可以选自2,6-二叔丁基对甲苯酚、特丁基对苯二酚、丁基羟基茴香醚、硫代二丙酸双月桂酯、硫代二丙酸、硫代二丙酸二月桂酯、没食子酸丙酯、季戊四醇四(双-叔-丁基羟基氢化肉桂酸)酯、抗坏血酸、D-异抗坏血酸、异抗坏血酸钠、抗坏血酸钠、抗坏血酸钙、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸酯、维生素E、维生素E衍生物、卵磷脂、脑磷脂、甘草抗氧化物、4-己基间苯二酚、迷迭香提取物、竹叶抗氧化物、乙二胺四乙酸二钠钙、羟基硬脂精、茶多酚、植酸中的一种或多种组合；其中复方稳定剂优选2,6-二叔丁基对甲苯酚与其他稳定剂的复方组合，或特丁基对苯二酚与其他稳定剂的复方组合，或2,6-二叔丁基对甲苯酚和特丁基对苯二酚与其他稳定剂的复方组合。

4.根据权利要求1-3所述的配方，其特征在于，所述辅料，由乳化剂和粘结剂组成。

5.根据权利要求1-4所述的配方，其特征在于，所述乳化剂，选自阴离子型乳化剂、阳离子型乳化剂和非离子型乳化剂一种或多种组合。

6.根据权利要求1-5所述的配方，其特征在于，所述粘结剂，可以为冻干粘结剂或冻干粘结剂和低温粘结剂的组合。

7.根据权利要求1-6所述的配方，其特征在于，所述冻干粘结剂为人工或天然高分子聚合物、无机物凝胶剂、纤维素醚类、改性淀粉类、透明质酸类、白蛋白、右旋糖酐、壳聚糖及其不同分子量产物、海藻酸钠、PVP、PVA、聚乙二醇、琼脂、聚氨基酸、聚糖或它们的组合；所述低温粘结剂为C1-C16的醇、油脂、表面活性剂、高分子聚合物中的一种或多种组合。

8.根据权利要求1-7所述的配方，其特征在于，还可以进一步在配方中添加其他辅料，选自骨架支持剂，肤感改良剂，抗氧化剂，矫味剂，香精，跨黏膜、透皮吸收促进剂和pH调节剂中的一种或多种组合。

9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，有如下制备方法：

A、方法1

a)将水、活性油、稳定剂、辅料形成的溶液、乳液或者悬浊液，定容、脱气；

b)使用定量灌装泵，将a)注入到定量成型模具中，进行脱气；

c)将b)冷冻干燥，除去溶剂，得到包含活性油和稳定剂的稳定冻干制剂，且冻干制剂可以脱离模具，进行内包装。

B、方法2

a)制备软冰混合物：

将活性油、稳定剂和辅料，与溶媒全部或部分混合，进行凝冻，得到软冰混合物1；

b)将1)得到的所有软冰混合物使用一定模具定型，得到定型后的混合物2，脱模；

c)对混合物2进行冷冻干燥，得到冻干制剂。

C、方法3

a)将水、活性油、稳定剂及辅料形成的溶液、乳液或悬浊液，定容、脱气；

b)使用定量灌装泵，在内部温度处于溶液共晶点以下的舱体内进行滴注，使其滴液时迅速冻结；

c)将已冻结的溶液进行冷冻干燥，得到包含活性油和稳定剂的稳定冻干制剂。

10.由权利要求1-9中任意一项配方和/或制备方法制备得到的产品。