[发明专利]泊沙康唑衍生物、其药物组合物和用途有效
| 申请号: | 201710057354.3 | 申请日: | 2017-01-26 |
| 公开(公告)号: | CN107033186B | 公开(公告)日: | 2020-06-09 |
| 发明(设计)人: | 娄军;余朋高;柳力;唐红伟;郑安孝;陈永凯;王朝东 | 申请(专利权)人: | 武汉朗来科技发展有限公司;武汉启瑞药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14 |
| 代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 刘元霞 |
| 地址: | 430075 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 泊沙康唑 衍生物 药物 组合 用途 | ||
1.式(I’)所示的化合物、其互变异构体或它们药学上可接受的盐:
其中,
R选自
Rt选自
X1、X2彼此独立地选自F;
每一个X3独立地选自药学上可接受的阴离子;
R1选自OH;
R2、R4彼此独立地选自H,或无取代或任选被一个或多个Ra取代的C1-6烷基;
R3选自无取代或任选被一个或多个Rb取代的C1-6烷基;
Ar选自其中吡啶基团2-位C原子与N原子连接,3-位C原子与亚甲基连接;
每个Ra独立地选自C1-6烷基、OH、=O、NRdRe、-CONRdRe;
每个Rb独立地选自OH、无取代或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:C1-6烷基、C6芳基、NRdRe、-CONRdRe;
每个Rd和Re相互独立地选自H、C1-6烷基或-CONRfRg;
每个Rf和Rg相互独立地选自H;条件是,R3不为-CH2NHCH3。
2.权利要求1所述的化合物、其互变异构体或它们药学上可接受的盐,其中:
X3代表由无机酸或有机酸电离生成的酸根离子;
R2、R4彼此独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基;
R3选自无取代或任选被1、2或3个独立选自C1-6烷基、-NH2、-OH、-CONH2、N(CH3)2、NH(CH3)、NHCONH2、(C6H4)-OH、NH(CH2)kCH3的取代基取代的C1-6烷基,其中k独立地选自1、2或3。
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