[发明专利]泊沙康唑衍生物、其药物组合物和用途有效

专利信息
申请号: 201710057354.3 申请日: 2017-01-26
公开(公告)号: CN107033186B 公开(公告)日: 2020-06-09
发明(设计)人: 娄军;余朋高;柳力;唐红伟;郑安孝;陈永凯;王朝东 申请(专利权)人: 武汉朗来科技发展有限公司;武汉启瑞药业有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 刘元霞
地址: 430075 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 泊沙康唑 衍生物 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.式(I’)所示的化合物、其互变异构体或它们药学上可接受的盐:

其中,

R选自

Rt选自

X1、X2彼此独立地选自F;

每一个X3独立地选自药学上可接受的阴离子;

R1选自OH;

R2、R4彼此独立地选自H,或无取代或任选被一个或多个Ra取代的C1-6烷基;

R3选自无取代或任选被一个或多个Rb取代的C1-6烷基;

Ar选自其中吡啶基团2-位C原子与N原子连接,3-位C原子与亚甲基连接;

每个Ra独立地选自C1-6烷基、OH、=O、NRdRe、-CONRdRe

每个Rb独立地选自OH、无取代或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:C1-6烷基、C6芳基、NRdRe、-CONRdRe

每个Rd和Re相互独立地选自H、C1-6烷基或-CONRfRg

每个Rf和Rg相互独立地选自H;条件是,R3不为-CH2NHCH3

2.权利要求1所述的化合物、其互变异构体或它们药学上可接受的盐,其中:

X3代表由无机酸或有机酸电离生成的酸根离子;

R2、R4彼此独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基;

R3选自无取代或任选被1、2或3个独立选自C1-6烷基、-NH2、-OH、-CONH2、N(CH3)2、NH(CH3)、NHCONH2、(C6H4)-OH、NH(CH2)kCH3的取代基取代的C1-6烷基,其中k独立地选自1、2或3。

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