[发明专利]大黄酸超分子水凝胶及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种大黄酸超分子水凝胶及其制备方法和应用，其中大黄酸超分子水凝胶包括大黄酸和NaHCO₃溶液，所述大黄酸溶解于NaHCO₃溶液中。其制备方法为：将大黄酸溶于NaHCO₃溶液中，超声分散得到大黄酸超分子水凝胶。本发明的大黄酸超分子水凝胶具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等特性，可解决大黄酸溶解性差、半衰期短的问题，并保留了大黄酸的生物活性，在治疗阿尔茨海默病、帕金森病、脑外伤、脑水肿等小胶质细胞介导的炎症性脑病的药物中应用，治疗效果明显。

技术领域

本发明涉及中药技术领域，尤其涉及一种大黄酸超分子水凝胶制备方法和应用。

背景技术

大黄酸是源于中药大黄的一种游离型蒽醌类物质，分子式是CH₁₅H₈O₆。大黄酸是一种来源于天然的抗氧化剂和抗炎物质，毒副作用较小，而且具有很好的抗氧化和抗炎作用，因此在抗肿瘤，抗炎，泻下，神经保护，调脂等方面具有较高活性。

小胶质细胞作为一种中枢神经系统胶质细胞，是参与大脑免疫炎症反应的主要效应细胞。在阿尔茨海默病、帕金森病、脑外伤、脑水肿等小胶质细胞介导的炎症性疾病中，当中枢神经系统受到损伤后，静息状态的小胶质细胞被激活，迁移至损伤的脑细胞区。活化的小胶质细胞可分泌诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、肿瘤坏死因子（TNF-α）、白介素1β（IL-1β）、白介素6（IL-6）和白介素12（IL-12）等多种细胞炎症因子，这些炎症因子参与炎症反应的免疫应答。因此，抑制小胶质细胞的活化从而减轻炎症因子的表达对治疗阿尔茨海默病、帕金森病、脑外伤、脑水肿等小胶质细胞介导的中枢神经系统疾病发挥着重要的神经保护作用。

大黄酸对小胶质细胞介导的中枢神经系统疾病有良好的抗炎药理作用，但是，大黄酸的刚性结构使其溶解性差，导致了生物利用度降低。另一方面，由于传统的中药剂型在人体有一定的药物半衰期，并且在病变部位作用的时间较短，难以起到应有的疗效。因此需要一种新的剂型来提高大黄酸的缓释效果。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等特性的大黄酸超分子水凝胶，可解决大黄酸溶解性差、半衰期短的问题，并保留了大黄酸的生物活性。本发明还提供了上述大黄酸超分子水凝胶的制备方法，制备工艺简单。本发明还提供了上述大黄酸超分子水凝胶在制备治疗阿尔茨海默病、帕金森病、脑外伤、脑水肿等小胶质细胞介导的炎症性脑病的药物中应用，治疗效果明显。

为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案：

一种大黄酸超分子水凝胶，包括大黄酸和NaHCO₃溶液，所述大黄酸溶解于NaHCO₃溶液中。

上述的大黄酸超分子水凝胶，优选的，所述大黄酸的浓度大于4 mg/mL，所述NaHCO₃溶液的浓度为0.2～0.5 mol/L。

上述的大黄酸超分子水凝胶，优选的，所述大黄酸的浓度为5～8 mg/mL。

作为一个总的技术构思，本发明还提供了一种大黄酸超分子水凝胶的制备方法，将大黄酸溶于NaHCO₃溶液中，超声分散得到大黄酸超分子水凝胶。

上述的制备方法，优选的，所述大黄酸的浓度大于4 mg/mL，所述NaHCO₃溶液的浓度为0.2～0.5 mol/L。

上述的制备方法，优选的，所述大黄酸的浓度为5～8 mg/mL。

上述的制备方法，优选的，所述超声分散的功率为70～120 W；超声分散的时间为30～60 min，所述超声分散的温度不超过37 ℃。