[发明专利]一种包覆烟酰胺的多囊泡脂质体的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化妆品领域，涉及一种脂质体，具体来说是一种包覆烟酰胺的多囊泡脂质体及其制备方法。

背景技术

烟酰胺是维生素B3的一种衍生物，是一种多功能活性物，近年来越来越为人们所重视，其具有6大护肤功效：美白、抗衰老、改善皮肤屏障功能、保湿、控油与缩小毛孔、治疗痤疮。因此，其在化妆品中的应用涉及到美白产品、祛皱产品、润肤产品、祛痘产品、洗护发产品。但烟酰胺对pH非常敏感，稳定性差，其在pH值高于或低于6的溶液中，会水解形成烟酸，造成皮肤过敏；此外，烟酰胺在潮热的环境下表现出较明显的结块性，储存过程中稳定性差，因此限制了烟酰胺在化妆品中的广泛使用。

多囊脂质体(multivesieularliposomes,MVLs),又称多囊泡脂质体,是一种结构特殊的新型脂质体制剂,其不连续的水性内腔被非同心的类脂以及磷脂膜所分隔,形成许多细微的囊泡。MVLS颗粒呈蜂巢状,粒径大小一般在1-100μm之间。MVLs多囊泡的结构使其具有更多的水溶性物质包封容积,水室体积占颗粒总体积的95%,其水溶性物质的载活性物量比传统的单层脂质体和多层脂质体要高得多；当某个囊泡破裂时,活性物质从破裂囊泡释出,完整的囊泡仍然可以保持原状,因而有很好的缓释效应；脂质层的非同心结构使脂质体的稳定性增加,且活性物的释放时间延长。

对于亲水性物质的包覆需要借助于多囊泡脂质体，将烟酰胺包覆于内水相，形成一种针对于烟酰胺的包覆载体结构。以提高烟酰胺的稳定性、减小刺激性，进而提高烟酰胺的活性和应用广泛性。

目前，关于多囊泡脂质体载体技术的研究已经有很多，多为包覆药物应用于医疗行业，其制备工艺较复杂，但包覆烟酰胺的多囊泡脂质体并将其应用于化妆品中的尚未见公开。

发明内容

针对现有技术中的上述技术问题，本发明提供了一种包覆烟酰胺的多囊泡脂质体及其制备方法，所述的这种包覆烟酰胺的多囊泡脂质体及其制备方法要解决现有技术中的烟酰胺定性差的技术问题。

本发明提供了一种包覆烟酰胺的多囊泡脂质体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：

磷脂1.0~20.0%；

中性脂质1.0~10.0%；

胆固醇1.0~10.0%；

有机溶剂 5.0~20.0%；

烟酰胺 0.01~5.0%；

亲水性乳化剂 0.1~12.0%；

氨基酸 0.1~1.0%；

渗透压调节剂 2.0~8.0%；

去离子水 余量；

所述的磷酸为卵磷脂、氢化卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、或者二棕榈酰磷脂酰甘油中的一种或两种以上所组成的混合物；

所述的中性脂质为三油酸甘油酯、甘油酸、月桂酸甘油酯、三癸酸甘油酯、三辛酸甘油酯、或者维生素E中的一种或两种以上所组成的混合物；

所述的有机溶剂为乙醚、乙醇、丁醇、或者乙酸乙酯中的一种或两种以上所组成的混合物；

所述的亲水性乳化剂为吐温80、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、肽类双分子亲油亲水表活、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧乙烯醚（21EO）、山嵛酸甘油酯、或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的一种或两种以上所组成的混合物；

所述的氨基酸为赖氨酸、天门冬氨酸、丝氨酸、L-精氨酸、丙氨酸、门冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、色氨酸、酪氨酸、脯氨酸、亮氨酸、或者缬氨酸中的一种或两种以上的混合物；

所述的渗透压调节剂为葡萄糖、蔗糖、或者生理盐水中的一种或两种以上的混合物。

进一步的，上述的一种包覆烟酰胺的多囊泡脂质体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：

磷脂 1.0%；

中性脂质 1.0%；

胆固醇 1.0%；

有机溶剂 5.0%；

烟酰胺 0.01%；

亲水性乳化剂 0.1%；

氨基酸 0.1%；

渗透压调节剂 2.0%；

去离子水 余量；

所述的磷脂为卵磷脂；

所述的中性油脂为三油酸甘油酯；

所述的有机溶剂为乙醚；

所述的亲水性乳化剂为吐温80；

所述的氨基酸为赖氨酸；

所述的渗透压调节剂为葡萄糖。

进一步的，上述的一种包覆烟酰胺的多囊泡脂质体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：