[发明专利]含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201710033644.4 | 申请日： | 2017-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN106831812B | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 朱五福;郑鹏武;孙成钰;陈晨;徐珊;唐启东;王文惠;王勤勤;王操林 | 申请（专利权）人： | 江西科技师范大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D487/04;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南昌大牛专利代理事务所(普通合伙) 36135 | 代理人： | 喻莎 |
| 地址： | 330013 江西省南*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含联芳基酰胺 结构 嘧啶 吡嗪类 化合物 及其 应用 | ||
1.一种含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物，其特征在于，结构如下述通式I或Ⅱ所示：
其中：
X＝S，Y＝CH或X＝CH，Y＝S；
Z为苯环、五元或六元芳杂环；
A、B、D、E、G分别为CH或N；
R1选自H、
R2选自H或-CH3；
Ar为苯基、萘基、5～10元杂芳基，所述杂芳基含有1～3个选自O、N和S的杂原子，且Ar任选1～4个相同或不同的R3取代；
R3选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、(C1～C4)烷基、(C3～C6)环烷基、(C2～C4)烯基、(C2～C4)炔基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(C1～C4)烷氧基甲基或(C1～C4)烷基酰基；
R4、R5相同或不同，分别独立地选自(C1～C6)烷基或(C3～C6)环烷基；或者R4和R5与和它们所连接的氮原子一起形成5～10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R4和R5连接的氮原子外，任选含有1～3个选自O、N和S的杂原子。
2.根据权利要求1所述含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物，其特征在于：
其中：
X＝S，Y＝CH或X＝CH，Y＝S；
Z为苯环、吡啶环；
A、B、D、E、G分别为CH或N；
R1选自H、
R2选自H或-CH3；
Ar为苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基或噻吩基，所述苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基任选1～4个相同或不同的R3取代；
R3选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、(C1～C4)烷基、(C3～C6)环烷基、(C2～C4)烯基、(C2～C4)炔基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(C1～C4)烷氧基甲基或(C1～C4)烷基酰基。
3.一种含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物，其特征在于：所述化合物为选自下列化合物中的一种：
4.一种药用组合物，包括治疗有效量的权利要求1～3任一项所述含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物及其药学上可接受的盐为活性成分以及药学上可接受的赋型剂。
5.一种如权利要求1所述含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物在制备治疗和/或预防前列腺癌和宫颈癌的药物中的应用。
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