[发明专利]一种含芳环化合物、其制备方法、药物组合物及应用在审
| 申请号： | 201710033493.2 | 申请日： | 2017-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN108314680A | 公开（公告）日： | 2018-07-24 |
| 发明（设计）人： | 胡永韩;蔡冬梅;朱久香;董平;李曼华;林凯文;董加强;王铁林 | 申请（专利权）人： | 凯惠科技发展（上海）有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D403/04;C07D471/04;A61K31/422;A61K31/4192;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/437;A61P11/00;A61P29/00;A61 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;陈卓 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含芳环化合物 药物组合物 制备 代谢稳定性 互变异构体 立体异构体 转录 溶剂化物 细胞活性 下游基因 信号通路 炎性疾病 有效药物 靶基因 结构域 可接受 有效地 芳环 应用 肿瘤 癌症 调控 治疗 | ||
1.一种如式1所示的含芳环的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、其互变异构体或其溶剂化物，
其中，
R1和R2独立地为取代或未取代的C1-C6的烷基、取代或未取代的C3-C8的环烷基、取代或未取代的“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个，3～10元的杂环烷基”、取代或未取代的C6-C10的芳基、或者、取代或未取代的“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个，5～10元的杂芳基”；所述的R1和R2中的所有“取代”独立地为被以下一个或多个取代基所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同：卤素、和、“被一个或多个C1-C6的烷基”取代或未取代的C6-C10的芳基；
Y为
是指环B存在或不存在；
当所述的环B不存在时，(R5)m也不存在，环A为苯基、或者、取代或未取代的“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个，5～6元的杂芳基”，X为每个R6独立地为氢或C1-C6的烷基；
当所述的环B存在时，(R5)m也存在，环A为苯基、或者、取代或未取代的“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个，5～6元的杂芳基”，X为所述的环B包含X且与环A稠合，所述的环B为“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个，4～10元的杂环烷基”、C4-C10的环烯基、“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个，4～10元的杂环烯基”、C6-C10的芳基、或、“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个，5～10元的杂芳基”；
R3为取代或未取代的“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个，3～10元的杂环烯基”、或、取代或未取代的“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个，5～10元的杂芳基”；所述的R3中的所有“取代”独立地为被以下一个或多个取代基所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同：一个或多个羟基取代或未取代的C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基和每个R7和R8独立地为氢或C1-C6的烷基；
n和m独立地为0、1、2、3或4；
每个R4和R5独立地为氨基、氰基、卤素、取代或未取代的C1-C6的烷基、取代或未取代的C3-C8的环烷基、取代或未取代的“杂原子为N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个，5～6元的杂芳基”、NH2-C(＝O)-(CH2)p-、或、R9-S(＝O)2-NH-(CH2)q-；其中，p和q独立地为0、1、2或3，R9为C1-C6的烷基，所述的R4和R5中的所有“取代”独立地为被以下一个或多个取代基所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同：氰基、羟基和卤素。
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