[发明专利]一种西那普肽微泡制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种西那普肽微泡制剂，其特征在于：该微泡制剂由微泡和缓冲液组成，其中微泡由膜壳层与内部空腔组成，所述内部空腔充填有气体，所述膜壳层由以下材料组成：

西那普肽1-10重量份

磷脂30-100重量份

棕榈酸3-20重量份。

2.如权利要求1所述的西那普肽微泡制剂，其特征在于：所述的气体为二氧化碳、氧气、氮气、氢气、一氧化氮、硫化氢、六氟化硫或全氟烷烃中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的西那普肽微泡制剂，其特征在于：所述的磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油钠盐、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油或二油酰磷脂酰甘油的一种或多种。

4.如权利要求1所述的西那普肽的微泡制剂，其特征在于：所述的缓冲液为磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液、含有甘油的磷酸盐缓冲液、含有甘油的醋酸盐缓冲液或含有甘油的柠檬酸盐缓冲液中的一种或多种，其中所述含有甘油的磷酸盐缓冲液、含有甘油的醋酸盐缓冲液或含有甘油的柠檬酸盐缓冲液中的甘油含量范围均为0.05-0.2g/mL。

5.如权利要求1所述的西那普肽的微泡制剂，其特征在于：所述的缓冲液pH值范围为7.2-7.4。

6.一种制备如权利要求1所述的西那普肽微泡制剂的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：

1)分别将1-10重量份的西那普肽、30-100重量份的磷脂、3-20重量份的棕榈酸溶解或分散于1500-45000重量份的有机溶剂中，得到混合溶液；

2)采用减压蒸发除去步骤1)混合溶液中的有机溶剂，之后加入5000-100000重量份的缓冲溶液，并恒温超声分散形成混悬液；

3)在步骤2)得到的混悬液中填充气体，之后机械震荡，即得西那普肽微泡制剂。

7.如权利要求6所述的一种西那普肽微泡制剂的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为氯仿、乙腈、丙酮、甲醇、乙醇、乙醚或石油醚中的一种或多种。

8.如权利要求6所述的一种西那普肽微泡制剂的制备方法，其特征在于：所述的减压蒸发的水浴温度范围为20-30℃。

9.根据权利要求6所述的一种西那普肽微泡制剂的制备方法，其特征在于：所述恒温超声分散的温度范围为40-70℃，超声频率范围为30-120kHz，超声时长为10-60分钟，所述的机械震荡的时间为1‐10分钟。