[发明专利]核酸寡聚体及其用途在审
| 申请号： | 201680082471.9 | 申请日： | 2016-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN108697728A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 德里克·理查德;肯尼思·奥拜恩;劳拉·克罗夫特;萨姆·比尔德 | 申请（专利权）人： | 昆士兰科技大学 |
| 主分类号： | A61K31/7125 | 分类号： | A61K31/7125;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 刘小立;郑霞 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 癌细胞 核酸寡聚体 前列腺癌 胰腺癌 宫颈癌 乳腺癌 增殖 肺癌 存活 | ||
1.一种用于抑制肿瘤细胞的增殖、存活或存活力的方法，所述方法包括将核酸寡聚体引入到所述肿瘤细胞中，所述核酸寡聚体特征在于：
a)骨架，所述骨架包含硫代磷酸酯核苷间连键；
b)(i)至少约50％的嘌呤含量，或(ii)至少约45％的嘌呤含量以及至少约50％的鸟苷-胞嘧啶(GC)含量；以及
c)至少14个核碱基和不多于29个核碱基的长度，
其中所述寡聚体与THO复合物亚基4(THOC4)蛋白和单链DNA结合蛋白1(SSB1)中的一种或两种结合。
2.一种用于抑制肿瘤细胞的增殖、存活或存活力的方法，所述方法基本上由将核酸寡聚体引入到所述肿瘤细胞中组成，所述核酸寡聚体特征在于：
a)骨架，所述骨架包含硫代磷酸酯核苷间连键；
b)(i)至少约50％的嘌呤含量，或(ii)至少约45％的嘌呤含量以及至少约50％的鸟苷-胞嘧啶(GC)含量；以及
c)至少14个核碱基和不多于29个核碱基的长度，
其中所述寡聚体与THO复合物亚基4(THOC4)蛋白和单链DNA结合蛋白1(SSB1)中的一种或两种结合。
3.一种用于抑制肿瘤细胞的增殖、存活或存活力的方法，所述方法由将核酸寡聚体引入到所述肿瘤细胞中组成，所述核酸寡聚体特征在于：
a)骨架，所述骨架包含硫代磷酸酯核苷间连键；
b)(i)至少约50％的嘌呤含量，或(ii)至少约45％的嘌呤含量以及至少约50％的鸟苷-胞嘧啶(GC)含量；以及
c)至少14个核碱基和不多于29个核碱基的长度，
其中所述寡聚体与THO复合物亚基4(THOC4)蛋白和单链DNA结合蛋白1(SSB1)中的一种或两种结合。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述寡聚体具有14个核碱基的长度。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述寡聚体由7个嘌呤组成。
6.根据权利要求4所述的方法，其中所述寡聚体由6个嘌呤和7个G/C组成。
7.根据权利要求4所述的方法，其中所述寡聚体由8个嘌呤组成。
8.根据权利要求4所述的方法，其中所述寡聚体由9个嘌呤组成。
9.根据权利要求4所述的方法，其中所述寡聚体由10个嘌呤组成。
10.根据权利要求4所述的方法，其中所述寡聚体由11个嘌呤组成。
11.根据权利要求4所述的方法，其中所述寡聚体由12个嘌呤组成。
12.根据权利要求4所述的方法，其中所述寡聚体由13个嘌呤组成。
13.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述寡聚体具有15个核碱基的长度。
14.根据权利要求13所述的方法，其中所述寡聚体由8个嘌呤组成。
15.根据权利要求13所述的方法，其中所述寡聚体由7个嘌呤和8个G/C组成。
16.根据权利要求13所述的方法，其中所述寡聚体由9个嘌呤组成。
17.根据权利要求13所述的方法，其中所述寡聚体由10个嘌呤组成。
18.根据权利要求13所述的方法，其中所述寡聚体由11个嘌呤组成。
19.根据权利要求13所述的方法，其中所述寡聚体由12个嘌呤组成。
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