[发明专利]作为激酶抑制剂的三环类化合物和组合物有效

专利信息
申请号: 201680082252.0 申请日: 2016-12-15
公开(公告)号: CN108699065B 公开(公告)日: 2021-08-31
发明(设计)人: R·J·阿韦尔萨;M·T·伯格;M·P·狄龙;T·A·小迪宁;R·卡尔基;S·拉莫西;V·罗尼亚;R·鲁滨逊;P·J·萨维尔 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D491/04;C07D498/04;A61K31/5383;A61K31/4196
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 杨昀;余颖
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 三环类 化合物 组合
【权利要求书】:

1.式(A)的化合物:

其中:

R’选自H和甲基;

R1是被CN或被一个或多个卤素取代的C1-3烷基;

R2选自:

其中Y6选自N和CH;

其中Z1是CR3R4或键;

Z2是CR5R6、-C(O)NR8-[Y6]或-NR8C(O)-[Y6],其中[Y6]表示该Z2的原子连接到含有Y6的环上;

R3选自氢、C1-3烷基、卤素、C1-3烷基-氨基-羰基、C1-3烷基-S(O)0-2-C1-2烷基、羧基和羟基取代的C1-3烷基;

R4选自氢、氨基、C1-3烷基、氰基、羟乙基和卤素;或者R3和R4与连有R3和R4的碳原子一起形成含有氧原子的4元饱和环;

R5选自氢、卤素、氨基、C1-3烷基-氨基-羰基、C1-3烷基-羰基、羟基和C1-3烷氧基;

R6选自氢、C1-3烷基、卤素、卤代C1-3烷基;或者R4和R6与连有R4和R6的碳原子一起形成含有选自O、S和N的至多2个杂原子的5-6元不饱和环;其中所述环可选被C1-2烷基取代;

R8选自氢、C1-3烷基-氨基-羰基、C1-3烷基-羰基、C1-3烷氧基和羟基取代的C1-4烷氧基、羟基取代的C1-3烷基和C1-3烷基;

R9在每次出现时独立地选自氢、氟和甲基;

Y0选自N、CH和CF;

Y1选自N和CH;

Y2选自N、CH、CF、CCl、C-NH2和C-C(R9)2NH2

Y3选自N和CH;

Y4选自N和CH;

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1所述的化合物,其中R’是甲基。

3.权利要求1或2所述的化合物,其中Y4是CH。

4.权利要求1或2所述的化合物,其中Y4是N。

5.权利要求1或2所述的化合物,其中Y0是CH。

6.权利要求1或2所述的化合物,其中Y1是N。

7.权利要求1或2所述的化合物,其中Y2是CH。

8.权利要求1或2所述的化合物,其中Y3是CH。

9.权利要求1或2所述的化合物,其中Y6是CH。

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