[发明专利]作为激酶抑制剂的三环类化合物和组合物有效
申请号: | 201680082252.0 | 申请日: | 2016-12-15 |
公开(公告)号: | CN108699065B | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
发明(设计)人: | R·J·阿韦尔萨;M·T·伯格;M·P·狄龙;T·A·小迪宁;R·卡尔基;S·拉莫西;V·罗尼亚;R·鲁滨逊;P·J·萨维尔 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D491/04;C07D498/04;A61K31/5383;A61K31/4196 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 杨昀;余颖 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 三环类 化合物 组合 | ||
1.式(A)的化合物:
其中:
R’选自H和甲基;
R1是被CN或被一个或多个卤素取代的C1-3烷基;
R2选自:
其中Y6选自N和CH;
其中Z1是CR3R4或键;
Z2是CR5R6、-C(O)NR8-[Y6]或-NR8C(O)-[Y6],其中[Y6]表示该Z2的原子连接到含有Y6的环上;
R3选自氢、C1-3烷基、卤素、C1-3烷基-氨基-羰基、C1-3烷基-S(O)0-2-C1-2烷基、羧基和羟基取代的C1-3烷基;
R4选自氢、氨基、C1-3烷基、氰基、羟乙基和卤素;或者R3和R4与连有R3和R4的碳原子一起形成含有氧原子的4元饱和环;
R5选自氢、卤素、氨基、C1-3烷基-氨基-羰基、C1-3烷基-羰基、羟基和C1-3烷氧基;
R6选自氢、C1-3烷基、卤素、卤代C1-3烷基;或者R4和R6与连有R4和R6的碳原子一起形成含有选自O、S和N的至多2个杂原子的5-6元不饱和环;其中所述环可选被C1-2烷基取代;
R8选自氢、C1-3烷基-氨基-羰基、C1-3烷基-羰基、C1-3烷氧基和羟基取代的C1-4烷氧基、羟基取代的C1-3烷基和C1-3烷基;
R9在每次出现时独立地选自氢、氟和甲基;
Y0选自N、CH和CF;
Y1选自N和CH;
Y2选自N、CH、CF、CCl、C-NH2和C-C(R9)2NH2;
Y3选自N和CH;
Y4选自N和CH;
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1所述的化合物,其中R’是甲基。
3.权利要求1或2所述的化合物,其中Y4是CH。
4.权利要求1或2所述的化合物,其中Y4是N。
5.权利要求1或2所述的化合物,其中Y0是CH。
6.权利要求1或2所述的化合物,其中Y1是N。
7.权利要求1或2所述的化合物,其中Y2是CH。
8.权利要求1或2所述的化合物,其中Y3是CH。
9.权利要求1或2所述的化合物,其中Y6是CH。
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