[发明专利]喹唑啉酮类PARP-1抑制剂及其制备方法、药物组合物和用途有效
| 申请号: | 201680080100.7 | 申请日: | 2016-01-26 | 
| 公开(公告)号: | CN110088098B | 公开(公告)日: | 2022-04-15 | 
| 发明(设计)人: | 徐柏玲;陈晓光;姚海平;季鸣;金晶;周洁;王珂;赵大龙 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所;北京科莱博医药开发有限责任公司 | 
| 主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07D239/96;C07D401/10;A61K31/517;A61K31/541;A61K31/5377;A61P35/00 | 
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| 地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹唑啉 酮类 parp 抑制剂 及其 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
1.如下化合物或其药用盐,
35)(R)-1-(3-(3-乙基-4-乙基哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮
36)(R)-1-(3-(3-乙基-4-环丙甲基哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮。
2.一种药物组合物,其特征在于,包含有效剂量的权利要求1的化合物或其药用盐和药效学上可接受的载体。
3.权利要求1的化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物或抗肿瘤药物增敏剂中的应用。
4.根据权利要求3的应用,其特征在于,所述的肿瘤选自黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、膀胱癌或神经胶质瘤。
5.权利要求1的化合物或其药用盐在制备PARP-1抑制剂中的应用。
6.权利要求1的化合物或其药用盐在制备预防和\或治疗PARP-1有关的疾病的药物中的应用。
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