[发明专利]取代的苯甲酰胺及其使用方法在审
申请号: | 201680079794.2 | 申请日: | 2016-11-22 |
公开(公告)号: | CN108495851A | 公开(公告)日: | 2018-09-04 |
发明(设计)人: | C-A·陈;S·乔杜里;S·M·戴克;C·M·德恩哈特;I·W·赫米恩;S·麦克凯雷尔;B·沙芬纳;T·盛;D·萨瑟林 | 申请(专利权)人: | 基因泰克公司;泽农医药公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/12;C07D405/14;C07D231/56;C07D403/04;C07D405/04;A61K31/416;A61P25/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P17/04;C07D403/06;C07D401/ |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯甲酰胺 可接受 | ||
1.一种式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1为C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧基、C3-8碳环、C-连接的3-15元杂环基或-NR1AR1B,其中R1A和R1B各自独立地选自由氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基组成的组,且其中R1A与R1B任选地组合以形成3至8元杂环基环,该环任选地包含1个选自N、O和S的另外的杂原子;且其中R1任选被1至5个选自由以下组成的组的取代基取代:C1-4烷基、C1-4卤代烷基、F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NO2、-NRR1aRR1b、-ORR1a、-SRR1a、-Si(RR1a)3和C3-6碳环;其中RR1a和RR1b独立地选自由氢、C1-8烷基、C1-8卤代烷基组成的组;
RN为氢、C1-4烷基或C1-4卤代烷基;
R2选自由以下组成的组:H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基和C1-8烷氧基;
R3选自由以下组成的组:H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基和C1-8烷氧基;
R4选自由以下组成的组:H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基和C1-8烷氧基;
R5选自由以下组成的组:H、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧基和C3-8环烷基,其中所述C1-8烷氧基和C3-8环烷基任选被1-3个选自F、Cl、Br和I的取代基取代;
L为选自由C1-4亚烷基、C2-4亚烯基和C2-4亚炔基组成的组的接头,其中L任选被1至3个选自由以下组成的组的取代基取代:=O、C1-4烷基、卤基和C1-4卤代烷基;
m为0或1;
X2选自由以下组成的组:不存在、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-N(RX)-,其中Rx为H、C1-8烷基、C1-8烷酰基或-S(O)2(C1-8烷基);
n为0、1、2、3、4或5;
环A为3-15元碳环基、6-12元芳基、5-12元杂芳基或3-15元杂环基;
各RAA独立地选自由以下组成的组:C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、CN、F、Cl、Br和I;并且
RA选自由以下组成的组:H、-ORA1、-(XRA)-(6-12元芳基)、-(XRA)-(5-12元杂芳基)和-RA2,其中RA的所述6-12元芳基和5-12元杂芳基任选被1至5个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C1-4(卤代)烷氧基;RA1选自由以下组成的组:氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C3-8环烷基、苯基和苄基;RA2选自由C1-8烷基组成的组,所述C1-8烷基任选被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代:氧代基(=O)、氟、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基;XRA选自由以下组成的组:不存在、-C(=O)-和C1-4亚烷基;其中XRA的任何C1-4亚烷基任选被1至3个选自由以下组成的组的取代基取代:C1-4烷基、C1-4卤代烷基和苯基,所述苯基任选被1至5个选自由以下组成的组的取代基取代:F、Cl、Br、I、-NH2、-OH、-CN、-NO2、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4(卤代)烷氧基、C1-4烷基氨基和C1-4二烷基氨基。
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