[发明专利]用于治疗炎症性肠病的类囊体提取物组合物和配制品

说明书

提供了功能性类囊体提取物，特别是与生理学上可接受的载体混合，用于药物应用，用于治疗炎症性肠病的用途；以及其治疗方法。炎症性肠病可以包括与小肠、大肠(结肠)、直肠或肛门(肛门括约肌)炎症有关的若干种疾病，并且可以特别地选自溃疡性结肠炎和克罗恩病。

发明领域

本发明涉及包含功能性类囊体的组合物，该组合物在特定配制品中以确保类囊体(即功能性类囊体提取物)的完整性和稳定性；以及用于治疗炎症性肠病的方法。

背景技术

炎症是以其在生物医学领域在急性和慢性疾病和障碍中的影响而著称的过程。尽管炎症是与细胞和组织防御和再生相关的自然过程，但是紊乱的炎症可以有助于(或涉及)许多对细胞和组织有害的过程。

炎症是身体对感染因子、抗原激发或物理性、化学性或创伤性损伤的反应。炎症的主要目的是将血液中的液体、蛋白质和细胞带入受损的组织。炎症反应的主要特征是(i)血管舒张(加宽血管以增加血流量)；(ii)增加血管通透性以允许可扩散成分进入组织；(iii)通过趋化性的细胞浸润，或炎性细胞通过血管壁直接移动到损伤部位；(iv)受影响组织的生物合成、代谢和分解代谢曲线的变化；以及(v)激活免疫系统以及血浆的酶系统的细胞。

通常，炎症反应在管理和修复由损伤或感染因子诱导的损害方面非常有效。这些现象发生的程度通常与伤害的严重程度或激发的程度成比例。然而，当炎症以紊乱、不成比例或不希望的方式发展时炎症可能对组织有害并且可能导致慢性疾病或障碍时。

其中致炎因子持续存在的慢性炎症反应可被看作长期炎症。然而，在致炎因子不存在的情况下经常会发现慢性炎症，如炎症性肠病的情况。在这种情况下，一种或多种炎症成分会导致炎症的病因和持久存在。

尽管抗炎药物被广泛用于有效治疗炎症，但是使用抗炎药物的副作用，例如类固醇抗性、高剂量、骨质疏松症、蛋白质和脂质的分解代谢、脂质质量的重新分布等是在医学研究和药物开发中主要关心的问题。

WO 01/49305披露了抗氧化组合物及其提取方法。WO 03/04042披露了其与其他抗炎化合物的组合使用。WO 2005/027944披露了作为抗炎化合物施用的口服配制品。

然而，仍然需要开发用于治疗慢性炎症，特别是炎症性肠病的新型组合物和配制品，其提供有效的症状缓解，同时避免由常见抗炎治疗引起的副作用。

概述

因此，提供了包含功能性类囊体提取物的组合物(在此命名为组合物A)、药物配制品及其在治疗炎症性肠病中的用途。

在第一方面，提供了一种治疗受试者的炎症性肠病(IBD)的组合物，该组合物包含有效量的功能性类囊体提取物，特别地与生理学上可接受的载体混合。

在第二方面，提供了类囊体提取物在制备用于治疗受试者的炎症性肠病(IBD)的药物中的用途。

在另一方面，提供了类囊体用于治疗受试者的炎症性肠病(IBD)的用途。

在一个可替代的方面中，提供了一种用于口服治疗炎症性肠病的配制品，其包含与口服可接受的赋形剂混合的类囊体提取物，以及任选的防腐剂。

在一个可替代的方面中，提供了一种用于直肠内治疗炎症性肠病的配制品，其包含与生理盐水溶液中的增稠剂混合的类囊体提取物，以及任选的防腐剂。

在另一方面，还提供了一种用于治疗对其有需要的受试者的炎症性肠病(IBD)的方法，其包括向所述受试者施用任选地与生理学上可接受的载体混合的有效量的类囊体提取物。

在一个可替代的方面中，提供了一种用于生产用于治疗炎症性肠病的直肠灌肠剂的试剂盒，所述试剂盒包含：包含类囊体提取物的容器；包含直肠灌肠剂溶液的容器；以及关于如何溶解、悬浮或稀释所述溶液中的所述提取物的说明书。