[发明专利]RET的抑制剂有效
| 申请号: | 201680076816.X | 申请日: | 2016-11-01 |
| 公开(公告)号: | CN108473468B | 公开(公告)日: | 2020-06-16 |
| 发明(设计)人: | J·D·布鲁贝克;J·L·基姆;K·J·威尔逊;D·威尔逊;L·V·迪比特罗 | 申请(专利权)人: | 蓝图药品公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;A61P35/00;A61K31/53;A61K31/506;A61K31/4439 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | ret 抑制剂 | ||
1.一种具有式(II)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
X1选自N、CH和C(卤基);
X2选自N和CH;
X3选自N和CH;
R12选自氢、羟基、卤基和O-C1-C4烷基;
R13a、R13b、R18a和R18b各自独立地选自氢和C1-C4烷基;
R14选自氢、C1-C4烷基和O-C1-C4烷基;
R15选自氢和C1-C4烷基;
R16选自氢和C1-C4烷基;
R17b选自氢和卤基;并且
R17a和R17c各自独立地选自氢和C1-C4烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
X1选自N、CH和C(Cl);
R12选自氢、羟基、氟和-O-CH3;
R13a、R13b、R18a和R18b各自独立地选自氢、甲基和乙基,其中R13a和R13b或R18a和R18b中的至少一对同时为氢;
R14选自氢、-CH3、-CH2CH3、-OCH3和-OCH2CH3;
R15选自氢和-CH3;
R16选自氢和-CH3;
R17b选自氢、氯和氟;
R17a和R17c同时为氢或-CH3,其中当R17a和R17c同时为-CH3时,R17b为氢。
3.一种药物组合物,其包含:
如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐;和
药学上可接受的载体。
4.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患有非小细胞肺癌的个体的药物的应用。
5.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患有乳头状甲状腺癌的个体的药物的应用。
6.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患有甲状腺髓样癌的个体的药物的应用。
7.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患有结直肠癌的个体的药物的应用。
8.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患有多发性内分泌瘤的个体的药物的应用。
9.一种化合物,其选自:
,和其药学上可接受的盐。
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