[发明专利]用于激活“干扰素基因刺激物”依赖性信号传导的组合物和方法在审
| 申请号： | 201680076590.3 | 申请日： | 2016-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN108430503A | 公开（公告）日： | 2018-08-21 |
| 发明（设计）人： | G·E·卡蒂巴;D·坎内;L·宋;K·高蒂尔;L·H·格利克曼;J·莱昂;S·M·麦克沃特;T·W·小杜本斯基;J·麦肯纳;S·M·坎汉;C·O·恩杜巴库 | 申请（专利权）人： | 艾杜罗生物科技公司;诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/12 | 分类号： | A61K39/12;A61K39/39;C07H21/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 美国加尼*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二核苷酸 干扰素基因 刺激物 氟取代 嘌呤 细胞质 激活 免疫刺激物 依赖性信号 组合物形式 混合连接 高活性 传导 诱导 发现 | ||
1.具有式I结构的化合物：
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物,
其中：
R1和R2独立地是经N9位与所述结构连接的鸟嘌呤或腺嘌呤，条件是R1和R2不都是鸟嘌呤；
R3和R4独立地是-H、-OH、-O-C(＝O)-C1-14烷基或-F，条件是R3和R4中至少一个是-F；且
X1和X2独立地是-OH或-SH。
2.如权利要求1所述的化合物，其中该化合物是式I-c化合物：
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中R3和R4独立地是-OH或-F，条件是R3和R4中至少一个是-F。
4.具有式IA结构的化合物：
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物，
其中：
R3a和R4a独立地是-H、-OH、-O-C(＝O)-C1-14烷基或-F，条件是R3a和R4a中至少一个是-F；且
X1a和X2a独立地是-OH或-SH。
5.如权利要求4所述的化合物，其中该化合物是式IA-c化合物：
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物。
6.如权利要求4或5所述的化合物，其中R3a和R4a独立地是-OH或-F，条件是R3a和R4a中至少一个是-F。
7.具有式IB结构的化合物：
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物，
其中：
R1b和R2b中之一是经N9位与所述结构结合的鸟嘌呤，且R1b和R2b中另一个是经N9位与所述结构结合的腺嘌呤；
R3b和R4b独立地是-H、-OH、-O-C(＝O)-C1-14烷基或-F，条件是R3b和R4b中至少一个是-F；且
X1b和X2b独立地是-OH或-SH。
8.如权利要求7所述的化合物，其中该化合物是式IB-g化合物：
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物。
9.如权利要求7所述的化合物，其中该化合物是式IB-n化合物:
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物。
10.如权利要求7-9中任一项所述的化合物，其中R3b和R4b独立地是-OH或-F，条件是R3b和R4b中至少一个是-F。
11.如权利要求1所述的化合物，其中该化合物是式IC化合物：
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物，
其中：
R1c和R2c独立地是经N9位与所述结构结合的鸟嘌呤或腺嘌呤，条件是R1c和R2c不都是鸟嘌呤；
R4c是-H、-OH或-O-C(＝O)-C1-14烷基；且
X1c和X2c独立地是-OH或-SH。
12.如权利要求1所述的化合物，其中该化合物是式ID化合物：
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物，
其中：
R1d和R2d独立地是经N9位与所述结构结合的鸟嘌呤或腺嘌呤，条件是R1d和R2d不都是鸟嘌呤；
R3d是-H、-OH或-O-C(＝O)-C1-14烷基；且
X1d和X2d独立地是-OH或-SH。
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