[发明专利]选择性激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201680076525.0 | 申请日： | 2016-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN108472298B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 范芳芳;马海清 | 申请（专利权）人： | 深圳阿拉丁医疗科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/535 | 分类号： | A61K31/535;C07D241/36;A61K31/50;A61K31/495 |
| 代理公司： | 北京庚致知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11807 | 代理人： | 李伟波;韩德凯 |
| 地址： | 广东省深圳市龙岗区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 激酶 抑制剂 | ||
本公开涉及调节(例如抑制)JAK3活性的方法，包括将JAK3与式I的化合物或其药学上可接受的盐接触，其中提供了构成部分。本公开还提供了新型的化合物及组分以及制备和使用它们的方法。所公开的JAK3抑制剂化合物可用于治疗JAK3相关的疾病，例如包括炎症及自身免疫疾病。
相关申请的交叉引用
本申请要求于2015年11月24日提交的题为“选择性激酶抑制剂”的美国临时专利申请(序列号为62/259,631)的优先权，再次通过引用整体并入本文中。
发明内容
本公开涉及化合物、其药学上可接受的盐及其成分；其制备方法；以及用于抑制JAK3和/或治疗JAK3相关疾病的方法。本文公开的方法、化合物和成分涉及化合物，该化合物有效地调节(例如抑制)JAK3激酶(Janus Kinase-3)活性和/或治疗JAK3相关的疾病、紊乱或状况，包括例如那些涉及免疫系统、自身免疫疾病、过敏或I型超敏反应、脱发疾病和皮肤疾病。
不断需要新的或改进的专门抑制JAK3的药剂，以用于开发新的和更有效的治疗JAK3相关疾病、紊乱和状况的药物。本文描述的化合物、成分和方法直接指向这些需求和其他目的。
一些实施方式提供了用于JAK3抑制剂的化合物，选自
其中R1为H或C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐。
在一些实施方式中，JAK3抑制剂化合物为
其中R1为H或C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐。
在一些实施方式中，JAK3抑制剂化合物为
其中R1为H或C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐。
在一些实施方式中，JAK3抑制剂化合物为
其中R1为H或C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐。
在一些实施方式中，JAK3抑制剂化合物是一种式1a的化合物
或其药学上可接受的盐。
在一些实施方式中，JAK3抑制剂化合物是一种公式1b的化合物
或其药学上可接受的盐。
一些实施方式提供了抑制JAK3活性的方法，包括上述JAK3与JAK3抑制剂化合物接触，该化合物选自
其中R1为H或C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐。
在该方法的一些实施方式中，JAK3抑制剂化合物为
其中R1为H或C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐。
在该方法的一些实施方式中，JAK3抑制剂化合物为
其中R1为H或C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐。
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